[发明专利]一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用在审
| 申请号： | 202111168661.1 | 申请日： | 2021-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN113876769A | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 金成华;南极星;廉丽花 | 申请（专利权）人： | 延边大学 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61K31/4439;A61P1/16 |
| 代理公司： | 北京圣州专利代理事务所(普通合伙) 11818 | 代理人： | 王振佳 |
| 地址： | 133002 吉林省延*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 结构 吡唑 衍生物 制备 纤维化 药物 中的 应用 | ||
1.一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用，其特征在于，所述含吡啶结构的吡唑类衍生物的结构式如下：
其中：R1为4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)或4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)，R2为H或F，X为O或S。
2.根据权利要求1所述的一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用，其特征在于：含吡啶结构的吡唑类衍生物应用在制备抗肝纤维化药物中，在体外的激酶实验中通过抑制ALK5激酶阻断TGF-β信号通路。
3.根据权利要求1所述的一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用，其特征在于：含吡啶结构的吡唑类衍生物应用在制备抗肝纤维化药物中，在体内的动物实验中通过抑制细胞外基质沉积的表达显示明显的抗肝纤维化活性。
4.根据权利要求1所述的一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用，其特征在于：含吡啶结构的吡唑类衍生物为2-(4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-(3-氟苯基)乙基硫代酰胺(II,J-1048)或2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-苯基酰胺(III,J-1063)，其中II,J-1048和III,J-1063的结构式如下：
5.根据权利要求4所述的一种含吡啶结构的吡唑类衍生物在制备抗肝纤维化药物中的应用，其特征在于：2-(4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-(3-氟苯基)乙基硫代酰胺或2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-苯基酰胺应用在制备抗肝纤维化药物中，用于在体外抑制ALK5激酶的活性。
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