[发明专利]一类1-（苯酚基苯甲基）苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111136110.7 | 申请日： | 2021-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN113698352B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 廖升荣;刘永宏;许华炎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所;南方海洋科学与工程广东省实验室（广州） |
| 主分类号： | C07D235/06 | 分类号： | C07D235/06;A61K31/4184;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 陈洁娣;刘明星 |
| 地址： | 511458 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 苯酚 苯甲基 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.1-(苯酚基苯甲基)苯并咪唑衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)所示：
其中，R1为H、三氟甲基或一个或多个取代卤原子；R2为H或甲基。
2.一种权利要求1所述的1-(苯酚基苯甲基)苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
底物邻氟苯甲醛衍生物与苯并咪唑衍生物及碱在N,N-二甲基甲酰胺中反应，反应后去除N,N-二甲基甲酰胺，加入水并用乙酸乙酯萃取，萃取物经提纯得到最终目标物所述的R1为H、三氟甲基或一个或多个取代卤原子；R2为H或甲基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的底物邻氟苯甲醛衍生物与苯并咪唑衍生物的物质的量之比为2.0～2.5:1.0，所述的苯并咪唑衍生物与碱的物质的量之比为1.0:2.0～4.0。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的碱为K2CO3，Na2CO3，K3PO4或Cs2CO3。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的底物邻氟苯甲醛衍生物与苯并咪唑衍生物及碱在N,N-二甲基甲酰胺中反应，其反应条件为60～90℃反应2～6小时。
6.权利要求1所述的1-(苯酚基苯甲基)苯并咪唑衍生物或其盐在制备抗癌药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的抗癌药物为抗卵巢癌、抗肺癌、抗乳腺癌、抗结直肠腺癌或抗鼻咽癌药物。
8.一种抗癌药物，其特征在于，含有权利要求1所述的1-(苯酚基苯甲基)苯并咪唑衍生物或其盐作为活性成分。
9.根据权利要求8所述的抗癌药物，其特征在于，所述的抗癌药物为抗卵巢癌、抗肺癌、抗乳腺癌、抗结直肠腺癌或抗鼻咽癌药物。
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