[发明专利]一种孟鲁司特钠片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种孟鲁司特钠片及其制备方法，其中包含孟鲁司特钠、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型、甘露醇、微晶纤维素、羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁，本发明通过将乙醇将孟鲁司特钠、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型、羟丙甲纤维素、甘露醇制成复核颗粒，再与剩余辅料进行干法制粒、压片的制备方法，有效的减少了孟鲁司特钠在存储过程中杂质产生，有利于保证儿童用药的安全性。

技术领域：

本发明属于药物制剂领域，涉及一种孟鲁司特钠片及其制备方法。

背景技术：

儿童哮喘是一种严重影响小儿身心健康的最常见呼吸道疾病，近年来儿童哮喘的患病率及死亡率均有上升趋势，1990年全国0—14岁儿童哮喘患病率调查为0.91％，2000年已上升为1.5％，这个数字意味着我国存在1000多万哮喘病患儿。

孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状。

孟鲁司特钠是非激素类抗炎药，适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗，具有三种不同的规格。根据我国《支气管哮喘防治指南》2008年版推荐，白三烯调节剂是除吸入激素外，惟一可单独应用的长期控制药，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。

孟鲁司特钠片作为儿童用药，对于药物的安全稳定性有更高的要求，目前公开的孟鲁司特钠片在高温高湿下不稳定，尤其在加速放置过程中，有关物质升高、溶出度降低。本发明提供了一种质量稳定、溶出度高的孟鲁司特钠片处方及制备方法。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种质量稳定且实际生产过程中操作简便的孟鲁司特钠药物组合物及其制备方法。

一种孟鲁司特钠片，以重量百分比计算，各组分含量为孟鲁司特钠1.49％～2.5％、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型0.01％～0.03％、甘露醇60％～70％、微晶纤维素10％～20％、羟丙纤维素5％～10％、交联聚维酮5％～10％、交联羧甲基纤维素钠2％～4％、硬脂酸镁0.5％～1.5％；且所有组分重量百分比之和为100％。

作为本发明的一种优选，孟鲁司特钠与甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型的重量比为50～250：1。

作为本发明的一种优选，孟鲁司特钠与甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型的重量比为80～100：1。

作为本发明的一种优选，各组分百分含量为孟鲁司特钠1.98％、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型0.02％、甘露醇60％～66％、微晶纤维素12％～20％、羟丙纤维素5％～9％、交联聚维酮6％～10％、交联羧甲基纤维素钠2％～4％、硬脂酸镁0.5％～1.5％；且所有组分重量百分比之和为100％。

进一步地，本发明的药物组合物包含下列重量配比：