[发明专利]一种噻唑啉铁载体类型化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 202111128139.0 | 申请日: | 2021-09-26 |
| 公开(公告)号: | CN114380764B | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
| 发明(设计)人: | 何山;丁立建;刘洋 | 申请(专利权)人: | 宁波大学 |
| 主分类号: | C07D277/10 | 分类号: | C07D277/10;C12P17/16;A61K31/427;A61P31/04;A01N43/78;A01P1/00;C12R1/465 |
| 代理公司: | 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 | 代理人: | 何仲 |
| 地址: | 315211 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 噻唑 载体 类型 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种噻唑啉铁载体类化合物,其特征在于该噻唑啉铁载体类化合物的结构式如(I)所示;
2.一种权利要求1所述的噻唑啉铁载体类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)发酵生产
将保藏号为CCTCC NO:M2020953的海洋放线菌(Steptomyces sp.4-7)在高氏1号固体培养基的平板上划线,于28℃培养箱中培养活化7天后,挑取单菌落接种于高氏1号液体培养基中,于温度28℃、180rpm/min的转速下置于摇床上培养増菌,培养3天后收集种子液,然后将种子液按体积比10%的接种量接种到大米培养基中,于温度28℃培养30天,获得发酵物,其中所述的大米培养基的配制方法如下:将80g大米和4.2g海盐溶于120mL海水中配制而成;
(2)浸膏提取
在步骤(1)得到的发酵物加入等量乙酸乙酯,反复浸泡3次,随后对乙酸乙酯浸提液减压蒸干后,加入由体积比为1:1的乙酸乙酯和水组成的混合溶液重复萃取3次,合并三次萃取所得乙酸乙酯相,将乙酸乙酯萃取液减压浓缩蒸干后,获得粗浸膏;
(3)化合物的分离制备
首先用体积比为1:1的二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后,加200-300目硅胶拌样进行正相中压柱层析,采用体积比为(100:1)~(0:1)的石油醚-乙酸乙酯溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,收集洗脱流分,按流分极性由小到大排列,合并得到9个组分;将收集的第7个组分进行反相中压柱层析梯度洗脱,采用体积比为20-100%的乙腈-水为洗脱剂,收集洗脱流分,按流分极性由大到小排列,合并得到18个组分;将得到的第14个组分用半制备反相高效液相色谱进行分离纯化,流动相为乙腈与水按体积比50:50的比例混合而成,分离纯化得到的化合物,其结构如(I)所示:
3.根据权利要求2所述的一种噻唑啉铁载体类化合物的制备方法,其特征在于步骤(3)中所述的反相MPLC梯度洗脱中乙腈从20~100%,洗脱时间120min。
4.根据权利要求2所述的一种噻唑啉铁载体类化合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的半制备反相高效液相色谱的化合物分离制备的流速为2.0mL/min。
5.一种权利要求1所述的噻唑啉铁载体类化合物在制备金黄色葡萄球菌抑制剂方面的用途。
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