[发明专利]一种恶唑铁载体类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202111127701.8 申请日: 2021-09-26
公开(公告)号: CN114380814B 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 丁立建;何山;刘洋;贺嘉欣;邓月婷;崔巍;王潇 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C12P17/16;A61P31/04
代理公司: 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 代理人: 何仲
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 恶唑铁 载体 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种恶唑铁载体类化合物,其特征在于该恶唑铁载体类化合物的结构式如(I)所示;

2.一种权利要求1所述的恶唑铁载体类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)发酵生产

将保藏号为CCTCC NO:M2020953的海洋放线菌(Steptomyces sp.4-7)在高氏1号固体培养基的平板上划线,于28℃培养箱中培养活化7天后,挑取单菌落接种于高氏1号液体培养基中,于温度28℃、180rpm/min的转速下置于摇床上培养増菌,培养3天后收集种子液,然后将种子液按体积比10%的接种量接种到大米培养基中,于温度28℃培养30天,获得发酵物,其中所述的大米培养基的配制方法如下:将80g大米和4.2g海盐溶于120mL海水中配制而成;

(2)浸膏提取

在步骤(1)得到的发酵物加入等量乙酸乙酯,反复浸泡3次,随后对乙酸乙酯浸提液减压蒸干后,加入由体积比为1:1的乙酸乙酯和水组成的混合溶液重复萃取3次,合并三次萃取所得乙酸乙酯相,将乙酸乙酯萃取液减压浓缩蒸干后,获得粗浸膏;

(3)化合物的分离制备

首先用体积比为1:1的二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后,加200-300目硅胶拌样,进行正相中压柱层析,采用体积比为(100:1)~(0:1)的石油醚-乙酸乙酯溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,收集洗脱流分,按流分极性由小到大排列,合并得到9个组分;将收集的第8个组分进行反相中压柱层析梯度洗脱,采用体积比为20-100%的乙腈-水为洗脱剂,收集洗脱流分,按流分极性由大到小排列,合并得到10个组分;将得到的第6个组分采用乙腈与水按体积比17:83的比例混合的溶液为流动相,经半制备反相高效液相色谱分离纯化,获得化合物,其结构如(I)所示:

3.根据权利要求2所述的一种恶唑铁载体类化合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的反相MPLC梯度洗脱中乙腈从20~100%,洗脱时间120min。

4.根据权利要求2所述的一种恶唑铁载体类化合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的半制备反相高效液相色谱的化合物分离制备的流速为2.0mL/min。

5.一种权利要求1所述的恶唑化合物在制备金黄色葡萄球菌抑制剂方面的用途。

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