[发明专利]一种地奈德晶型B及制备方法和应用

说明书

本发明提供一种地奈德晶型B及制备方法和应用，该晶型的X射线衍射峰图谱在9.93°±0.2°、14.39°±0.2°、15.90°±0.2°、17.25°±0.2°、17.50°±0.2°、17.96°±0.2°、19.94°±0.2°处有特征吸收峰。与现有技术相比，本发明提供的地奈德晶型B，在光照条件下的稳定性好，便于产品生产使用过程中的质量控制；且地奈德晶型B在水中的溶解度有显著提高，有利于药效的发挥；此外，本发明提供的制备方法，工艺简单，有利于工业化生产中的成本控制，具有较高的经济价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种地奈德晶型B及制备方法和应用。

背景技术

皮肤病是我们日常生活中常见的疾病，目前皮肤病发病率高，种类繁多，因其多发于体表，不仅给患者带来身体的伤害；还影响了患者外观和容貌，给患者带来精神上的伤害。

近年来随着人民生活水平不断提高，对皮肤病的要求和对皮肤病的药物需求也日趋增强。目前治疗皮肤病的药物种类繁多，多为各种软膏、乳膏剂。地奈德乳膏是目前常用的制剂，适用于对皮质类固醇治疗有效的各种皮肤病，如接触下皮炎、神经性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、银屑病、扁平苔藓、单纯性苔藓、汗疱症等引起的皮肤炎症和皮肤瘙痒的治疗。地奈德乳膏为糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用；可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红和肿胀，从而减轻炎症的表现；具有防止或抑制细胞免疫反应、抑制初次免疫应答的免疫抑制作用。

然而，现有可市售的地奈德晶型A的流动性、水溶性、在光照条件下的稳定性均不满足工业生产推广，极大影响该品种在药剂上的应用。

因此，亟需提高地奈德的流动性、水溶性、在光照条件下的稳定性，开发具有优越的物理化学特性的地奈德新晶型，从而使其可有利的在药物加工和药物组合物中使用。

发明内容

基于现有技术中，地奈德晶型A存在的流动性、水溶性、稳定性差的问题，本发明提供一种地奈德晶型B。该晶型流动性好，光稳定性好，便于产品的质量控制；在水中的溶解度有显著提高，有利于药效的发挥；同时该晶型的制备工艺简单，有利于工业化生产中的产品成本控制。

第一方面，本发明提供一种地奈德晶型B，所述地奈德晶型B使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X射线衍射峰图谱在9.93°±0.2°、14.39°±0.2°、15.90°±0.2°、17.25°±0.2°、17.50°±0.2°、17.96°±0.2°、19.94°±0.2°处有特征吸收峰。

第二方面，本发明提供了一种上述第一方面所述的地奈德晶型B的制备方法，该方法包括：

将地奈德粗品与乙腈的混合溶液在第一预设温度下进行第一次保温搅拌后，降温至第二预设温度；

在第二预设温度下进行第二次保温搅拌，过滤，干燥得到地奈德晶型B。

优选地，所述地奈德粗品与乙腈的重量体积比比为1g：5ml～1g：30ml。

优选地，所述地奈德粗品与乙腈的重量体积比比为1g：10ml。

优选地，所述第一预设温度为70～82℃，所述保温打浆搅拌的时间为20min～1h。

优选地，所述第二预设温度为15～35℃，所述保温搅拌的时间为1h～5h。

优选地，所述地奈德粗品是地奈德晶型A，所述地奈德晶型A使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X射线衍射峰图谱在13.93°±0.2°、14.17°±0.2°、15.51°±0.2°、16.94°±0.2°处有特征吸收峰。

第三方面，本发明提供了一种上述第一方面所述的地奈德晶型B的应用，具体为：将地奈德晶型B用于制备药物组合物，所述药物组合物包含地奈德晶型B以及药学上可以接受的辅料。