[发明专利]一种用于防治肝病的化合物及其制药用途在审

专利信息
申请号: 202111094033.3 申请日: 2021-09-17
公开(公告)号: CN114195850A 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 广兵;阳泰;董韧涵;占伟;刘进;覃传军;谢建;黄胜;彭向阳;赖永新;许庆;彭坚;曾绎生;胡小均 申请(专利权)人: 成都贝诺科成生物科技有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07D455/03;A61K31/575;A61K31/4375;A61P1/16
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 张娟;魏静
地址: 610000 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 防治 肝病 化合物 及其 制药 用途
【权利要求书】:

1.一种式I-1所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物:

2.权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物在制备预防和/或治疗肝病的药物中的用途。

3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于:所述肝病为脂肪肝、肝纤维化或肝硬化。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述脂肪肝为酒精性脂肪肝或非酒精性脂肪肝。

5.根据权利要求2~4任一项所述的用途,其特征在于:所述药物能够降低ALT、AST、ALP。

6.一种预防和/或治疗肝病的药物,其特征在于:所述药物是以权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物为活性成分,加上药学上可接受的辅料制得的制剂。

7.根据权利要求6所述的药物,其特征在于:所述药学上可接受的辅料选自稀释剂、填充剂、着色剂、助流剂、润滑剂、粘合剂、稳定剂、助悬剂或缓冲剂的任一种或多种;

和/或,所述制剂是片剂、胶囊剂、口服液、注射剂、透皮剂、气雾剂固体制剂、脂质体制剂或缓控释制剂;

和/或,所述制剂中每单位制剂含权利要求1所述化合物5-2500mg。

8.权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:以盐酸小檗碱与失碳熊去氧胆酸为原料,反应制得。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于:所述盐酸小檗碱与失碳熊去氧胆酸的摩尔比为1:(0.8~1.2);所述反应的溶剂为醇类溶剂,所述反应的温度为室温。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于:所述盐酸小檗碱与失碳熊去氧胆酸的摩尔比为1:1;所述醇类溶剂为甲醇或乙醇。

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