[发明专利]类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用在审

专利信息
申请号: 202111019618.9 申请日: 2021-09-01
公开(公告)号: CN113577237A 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 方向明;罗赣 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K38/07 分类号: A61K38/07;A61P31/04;C07K5/11
代理公司: 杭州知学知识产权代理事务所(普通合伙) 33356 代理人: 张雯
地址: 310000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 化合物 耐药 中的 应用
【权利要求书】:

1.类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)中,R1为通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基或芳环取代基,R2为供电子取代基,或通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基。

2.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基为其中,n=8-21;

所述的供电子取代基为氨基,其中,X1为卤素原子;

所述的通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基为其中,n=8-21。

3.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的通过连接基团L1与母核连接的芳环取代基为:其中,X2为任意取代基。

4.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的连接基团L1为甘氨酸、β-丙氨酸或赖氨酸残基,所述的连接基团L2为赖氨酸残基。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅱ)所示:

6.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅲ)所示:

7.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的多耐药菌或泛耐药菌至少包括产碳青霉烯酶菌。

8.如权利要求7所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的产碳青霉烯酶菌包括:耐碳青霉烯肺炎克雷伯杆菌(carbapenem-resistantKlebsiella pneumoniae)、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(carbapenem-resistantPseudomonas aeruginosa)、耐碳青霉烯肠杆菌(carbapenem-resistan Enterobacter)及耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌(carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii)中的至少一种。

9.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的全耐药菌至少包括全耐药雷氏普罗威登斯菌(pandrug-resistant Providencia rettgeri)及全耐药鲍曼不动杆菌(pandrug-resistantAcinetobacter baumannii)中的至少一种。

10.一种抗生素,其特征在于,有效成分包括如式(Ⅰ)所示的类肽化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药;

式(Ⅰ)中,R1为通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基或芳环取代基,R2为供电子取代基,或通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基;

所述的抗生素用于抑制或杀灭耐碳青霉烯肺炎克雷伯杆菌(carbapenem-resistantK.pneumoniae)、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(carbapenem-resistant P.aeruginosa)、全耐药雷氏普罗威登斯菌(pandrug-resistant P.rettgeri)及全耐药鲍曼不动杆菌(pandrug-resistant A.baumannii)中的至少一种。

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