[发明专利]类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用在审
| 申请号: | 202111019618.9 | 申请日: | 2021-09-01 |
| 公开(公告)号: | CN113577237A | 公开(公告)日: | 2021-11-02 |
| 发明(设计)人: | 方向明;罗赣 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
| 主分类号: | A61K38/07 | 分类号: | A61K38/07;A61P31/04;C07K5/11 |
| 代理公司: | 杭州知学知识产权代理事务所(普通合伙) 33356 | 代理人: | 张雯 |
| 地址: | 310000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 耐药 中的 应用 | ||
1.类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)中,R1为通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基或芳环取代基,R2为供电子取代基,或通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基。
2.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基为其中,n=8-21;
所述的供电子取代基为氨基,其中,X1为卤素原子;
所述的通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基为其中,n=8-21。
3.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的通过连接基团L1与母核连接的芳环取代基为:其中,X2为任意取代基。
4.如权利要求1所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的连接基团L1为甘氨酸、β-丙氨酸或赖氨酸残基,所述的连接基团L2为赖氨酸残基。
5.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅱ)所示:
6.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的类肽化合物的结构式如式(Ⅲ)所示:
7.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的多耐药菌或泛耐药菌至少包括产碳青霉烯酶菌。
8.如权利要求7所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的产碳青霉烯酶菌包括:耐碳青霉烯肺炎克雷伯杆菌(carbapenem-resistantKlebsiella pneumoniae)、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(carbapenem-resistantPseudomonas aeruginosa)、耐碳青霉烯肠杆菌(carbapenem-resistan Enterobacter)及耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌(carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii)中的至少一种。
9.如权利要求1-4中任意一项所述的类肽化合物在抗多耐药菌、泛耐药菌或全耐药菌中的应用,其特征在于,所述的全耐药菌至少包括全耐药雷氏普罗威登斯菌(pandrug-resistant Providencia rettgeri)及全耐药鲍曼不动杆菌(pandrug-resistantAcinetobacter baumannii)中的至少一种。
10.一种抗生素,其特征在于,有效成分包括如式(Ⅰ)所示的类肽化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药;
式(Ⅰ)中,R1为通过连接基团L1与母核连接的供电子取代基或芳环取代基,R2为供电子取代基,或通过连接基团L2与母核连接的供电子取代基;
所述的抗生素用于抑制或杀灭耐碳青霉烯肺炎克雷伯杆菌(carbapenem-resistantK.pneumoniae)、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(carbapenem-resistant P.aeruginosa)、全耐药雷氏普罗威登斯菌(pandrug-resistant P.rettgeri)及全耐药鲍曼不动杆菌(pandrug-resistant A.baumannii)中的至少一种。
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