[发明专利]一种注射用重酒石酸卡巴拉汀-PLGA长效缓释微球及工艺

权利要求书

1.一种卡巴拉汀长效缓释微球注射剂的制备工艺，其特征在于，处方为：

油相：重酒石酸卡巴拉汀 60 mg 甲醇 0.1 ml

PLGA 350 mg DCM 0.76 ml

司盘 80 0.14 ml

水相：

（1）乳化剂为3% PVA：15 ml 5% PVA加10 ml蒸馏水于25 ml烧杯中稀释，加磁子，冷藏，备用；

（2）稀释剂：20 ml 1% PVA、5 ml 5% F68、150 ml蒸馏水于500 ml烧杯，混合，从中取出50 ml于另一烧杯，冷藏备用，剩余稀释剂室温放置，备用；

其中，PLGA：规格=75/25 1.4万；浓度=350 mg/ml，载药量：14.63%；

具体步骤如下：

A.配水相

（1）配乳化剂

（2）配稀释剂

（3）将稀释剂在4℃下冷藏，备用；

B.配油相

（1）重酒石酸卡巴拉汀溶解于甲醇，涡旋，得①；

（2）处方量司盘80的DCM溶液于①中，超声，涡旋，得②；

（3）PLGA溶解于DCM，涡旋，得③；

（4）将②转移到③中，超声，涡旋，得④，即油相；

C.高速乳匀

D.低速搅拌，挥发有机溶剂，使微球固化；

E.抽滤，收集滤液和滤饼，并将滤饼在室温下自然晾干后，装瓶，标签，4℃储存。

2.一种卡巴拉汀长效缓释微球注射剂的制备工艺，其特征在于，处方为：

油相：重酒石酸卡巴拉汀 68.7 mg 甲醇 0.1 ml

PLGA 400 mg DCM 0.76 ml

司盘 80 0.14 ml Solutal HS 15 17.5mg

水相：

（1）乳化剂为3% PVA：15 ml 5% PVA加10 ml蒸馏水于25 ml烧杯中稀释，加磁子，冷藏，备用；

（2）稀释剂：20 ml 1% PVA、5 ml 5% F68、150 ml蒸馏水于500 ml烧杯，混合，从中取出50 ml于另一烧杯，冷藏备用，剩余稀释剂室温放置，备用；

其中，PLGA：规格=50/50 1.2万；浓度=400 mg/ml，载药量为14.66%，M_{Solutal HS 15}/M_PLGA=4.38%；

具体步骤如下：

A.配水相

（1）配乳化剂

（2）配稀释剂

（3）将稀释剂在4℃下冷藏，备用；

B.配油相

（1）重酒石酸卡巴拉汀溶解于甲醇，涡旋，得①；

（2）处方量司盘80的DCM溶液于①中，超声，涡旋，得②；

（3）PLGA溶解于DCM，涡旋，得③；

（4）处方量Solutal HS 15于③中，超声，涡旋，得④；

（5）将②转移到④中，超声，涡旋，得⑤，即油相；

C.高速乳匀

D.低速搅拌，挥发有机溶剂，使微球固化；

E.抽滤，收集滤液和滤饼，并将滤饼在室温下自然晾干后，装瓶，标签，4℃储存。

3.一种卡巴拉汀长效缓释微球注射剂的制备工艺，其特征在于，处方为：

油相：重酒石酸卡巴拉汀 70 mg 甲醇 0.1 ml

PLGA 350 mg DCM 0.76 ml

司盘 80 0.14 ml 油酸钠 10.3mg

水相：乳化剂为3% PVA：15 ml 5% PVA加10 ml蒸馏水于25 ml烧杯中稀释，加磁子，冷藏，备用；

稀释剂：20 ml 1% PVA、5 ml 5% F68、150 ml蒸馏水于500 ml烧杯，混合，从中取出50ml于另一烧杯，冷藏备用，剩余稀释液室温放置，备用；

其中，PLGA：规格=75/25 1.4万；浓度=350 mg/ml，载药量为16.67%，n_药∶n_油酸钠=5.17∶1，具体操作步骤为：

A.配水相

（1）配乳化剂

（2）配稀释剂

（3）将稀释剂在4℃下冷藏，备用；

B.配油相

（1）重酒石酸卡巴拉汀溶解于甲醇，涡旋，得①；

（2）处方量油酸钠于①中，超声，涡旋，得②；

（3）处方量司盘80的DCM溶液加入②，涡旋，得③；

（4）PLGA溶解于DCM，涡旋，得④；

（5）将③转移到④中，超声，涡旋，得⑤，即油相；

C.高速乳匀

D.低速搅拌，挥发有机溶剂，使微球固化；

E.抽滤，收集滤液和滤饼，并将滤饼在室温下自然晾干后，装瓶，标签，4℃储存。