[发明专利]一种整合素α6靶向多肽及其应用

权利要求书

1.一种整合素α6靶向多肽，其基序为RWYD。

2.一种整合素α6靶向多肽多聚体，由权利要求1所述多肽单体聚合而成。

3.根据权利要求2所述的多聚体，其特征在于，所述多肽连接有连接剂，所述连接剂优选为以下(I)～(II)中至少一种：

(I)多元醇；

优选地，所述多元醇为甘油、季戊四醇、木糖醇、山梨醇、聚乙二醇；

更优选地，所述聚乙二醇为聚合度为3～12的聚乙二醇；

(II)氨基酸；

优选地，所述氨基酸的数量为3～8个；

更优选地，所述氨基酸为赖氨酸。

4.根据权利要求2～3任一项所述的多聚体，其特征在于，所述多聚体为二聚体。

5.权利要求1所述靶向多肽或权利要求2～4任一项所述多聚体在制备以下靶向筛查、诊断、治疗或预后评估试剂中的应用。

6.一种靶向试剂，包含权利要求1所述多肽或权利要求2～4任一项所述多聚体。

7.根据权利要求6所述的试剂，其特征在于，所述试剂还包含显像剂和/或治疗剂。

8.根据权利要求7所述的试剂，其特征在于，所述显像剂为FB基团、放射性核素、生物素、荧光团、荧光蛋白、抗体、辣根过氧化物酶和碱性磷酸酶中的至少一种；优选地，所述治疗剂为放射性核素、促凋亡肽、纳米颗粒、化学治疗剂、纳米微滴、脂质体药物和细胞因子的至少一种。

9.根据权利要求8所述的试剂，其特征在于，所述核素通过螯合剂标记权利要求1所述多肽或权利要求2～4任一项所述多聚体，所述放射性核素优选为¹⁸F、⁹⁹Tc、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹¹¹In或¹⁷⁷Lu；优选地，所述螯合剂为HYNIC、DOTA、NOTA或DTPA。

10.根据权利要求6～9任一项所述试剂，其特征在于，所述靶向试剂为肿瘤靶向试剂，所述肿瘤为整合素α6高表达的肿瘤，所述肿瘤优选为肝癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌、食管癌、胶质瘤、胰腺癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、鼻咽癌、宫颈癌、胃癌、肾癌、嗜铬细胞瘤或副神经节瘤。