[发明专利]用于抑制E-选择蛋白和CXCR4趋化因子受体的双靶向化合物在审
申请号: | 202110990378.0 | 申请日: | 2021-08-26 |
公开(公告)号: | CN113801178A | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | 梁玉增 | 申请(专利权)人: | 梁玉增 |
主分类号: | C07H15/22 | 分类号: | C07H15/22;C07H15/207;C07H1/00;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人: | 陈平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 选择 蛋白 cxcr4 因子 受体 靶向 化合物 | ||
1.用于抑制E-选择蛋白和CXCR4趋化因子受体的双靶向化合物,其特征在于,该化合物具有下式:
其中:
L为连接子基团,CD为CXCR4趋化因子受体抑制剂;
R1为-NMe2、-ONa、-NHOH、-NHOCH3或-NC(=O)Y1,其中Y1为C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基或C2-8卤代炔基;
R2为-OH、-NH2、-OC(=O)Y2、-NHC(=O)Y3或-NHC(=O)VY4,其中Y2和Y3可以相同或不同,且独立地为C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基、C2-8卤代炔基、C6-18芳基或C1-13杂芳基;V为化学键;Y4为硫酸酯盐;
R3为-OH、-NH2、-OC(=O)Y2、-NHC(=O)Y3或-NHC(=O)VY4,其中Y2、Y3、V和Y4的定义与前文相同;
R2和R3中至少有一个为-NHC(=O)VY4;和
R4为C1-8烷基,C1-8卤代烷基或C3-6环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,V为(CH2)n基团、或前述结构中一个或多个的组合,n为1至20的整数,m为0至20的整数。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,Y4为其中o为2至5的整数,p为2至4的整数,q为2至3的整数。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,CD为四氢奎诺林基CXCR4趋化因子受体抑制剂、对二甲苯烯二胺基CXCR4趋化因子受体抑制剂、吲哚基CXCR4趋化因子受体抑制剂或环五肽基CXCR4趋化因子受体抑制剂。
7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
10.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
11.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有下式:
12.根据权利要求1-12任一项所述的化合物,其特征在于,连接子基团为-(CH2CH2O)n-,n为1至50的整数。
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