[发明专利]取代的丙烯酸酯化合物的制备有效
申请号: | 202110970012.7 | 申请日: | 2021-08-23 |
公开(公告)号: | CN114085146B | 公开(公告)日: | 2023-09-01 |
发明(设计)人: | 佘劲;陈力;吕光华;靳向乐;夏立振;李军 | 申请(专利权)人: | 华领医药技术(上海)有限公司 |
主分类号: | C07C67/30 | 分类号: | C07C67/30;C07C69/736;C07C303/26;C07C309/73;C07C309/66 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 丙烯酸酯 化合物 制备 | ||
1.一种制备通式(I)化合物的方法,包括将通式(II)化合物与通式(III)化合物在碱的存在下反应:
其中,
环A为C6-10芳基或5-10元杂芳基;
X为S;
R1选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或3-8元杂环基;
R2选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
R3选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C0-6亚烷基-C3-7环烷基、-C0-6亚烷基-3-8元杂环基、-C0-6亚烷基-C6-10芳基或-C0-6亚烷基-5-10元杂芳基,其中所述基团是未取代的或独立地被m个R’基团取代;
R4选自C1-20烷基、C1-6卤代烷基、-ORa、-NRaRb、C3-7环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基,其中所述基团是未取代的或独立地被m’个R”基团取代;
R选自H、卤素、-O-C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
n=0、1、2、3、4或5;
其中R’和R”独立地选自卤素、-NO2、-CN、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、C1-20烷基、C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基或苯基;
m=1、2、3、4或5;
m’=1、2、3、4或5;
Ra、Rb独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基;或者Ra、Rb以及他们连接的N原子形成3-8元杂环基或5-10元杂芳基。
2.权利要求1的方法,其中R4为C6-10芳基或5-10元杂芳基,其是未取代的或独立地被m’个R”基团取代。
3.权利要求2的方法,其中R4选自苯基、1-萘基、2-萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,6-二氯苯基、2,4-二氟苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基、2-甲苯基、4-甲苯基、4-丙基苯基、4-叔丁基苯基、2,5-二甲基苯基、均三甲苯基、2,4,6-三异丙基苯基、2-十二烷基苯基、3-十二烷基苯基、4-十二烷基苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、N,N-二甲氨基苯基、4-乙酰氨基苯基、4-联苯基、噻吩基和5-溴噻吩基。
4.权利要求2的方法,其中R4选自苯基、1-萘基、2-萘基、4-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-硝基苯基、2-甲苯基、4-丙基苯基、4-叔丁基苯基、2,5-二甲基苯基、2,4,6-三异丙基苯基、2-十二烷基苯基、3-十二烷基苯基、4-十二烷基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、4-甲苯基和均三甲苯基。
5.权利要求2的方法,其中R4选自苯基、4-氯苯基、4-甲苯基和均三甲苯基。
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