[发明专利]一种5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法在审
| 申请号： | 202110936578.8 | 申请日： | 2021-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN113651746A | 公开（公告）日： | 2021-11-16 |
| 发明（设计）人： | 姚红;罗瑾;郑杰;杨玉平;张应军;谭艳红 | 申请（专利权）人： | 杭州煌森生物科技有限公司;浙江恒康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/333 | 分类号： | C07D207/333 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘丹丹 |
| 地址： | 311121 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 吡咯 甲醛 制备 方法 | ||
1.一种5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法，包括以下步骤：
将2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈、雷尼镍、溶剂、酸性pH值调节剂和还原剂混合，在酸性条件下进行一步反应，得到5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛。
2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述混合包括以下步骤：
将2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈、溶剂和酸性pH值调节剂第一混合，得到第一反应液；
将雷尼镍分散于所述第一反应液中，得到第二反应液；
向所述第二反应液中加入还原剂。
3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述一步反应的温度为20～80℃，时间为2.8～3.2h。
4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈和雷尼镍的质量比为1:0.2～0.5。
5.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述还原剂包括氢气或次亚磷酸钠。
6.根据权利要求1或5所述制备方法，其特征在于，所述还原剂和2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈的摩尔比为1～10:1。
7.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征在于，所述酸性pH值调节剂包括乙酸、甲酸、磷酸和苯磺酸中的一种或多种；
所述酸性条件的pH值为5.5～6.5。
8.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述溶剂包括醇、水和四氢呋喃中的一种或多种。
9.根据权利要求1或8所述制备方法，其特征在于，所述2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈和溶剂的质量比为1:2～10。
10.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述一步反应后还包括：
将反应后产物进行过滤，取滤液；
将所述滤液进行初提纯，得到粗品；
将所述粗品进行精制，得到高纯产物。
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