[发明专利]一种糖基聚合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种糖基聚合物及其制备方法和用途，属于药物递送系统技术领域。所述聚合物的结构为式I所示，其中，(x+y+z):o:p:n:m的摩尔比为2.9:0.5:0.5:260:1。该糖基聚合物克服了现有PDT光敏剂肿瘤部位聚集不够，对肿瘤杀伤作用不强的缺点，可以在肿瘤部位聚集，具有良好的靶向作用；其具有光动力效应，作为光敏剂用于光动力治疗ROS产生效率高，对肿瘤细胞杀伤作用强。同时，该糖基聚合物还可以作为给药系统包载药物，特别是肿瘤药物，如奥拉帕尼，用于肿瘤治疗，效果优异。本发明糖基聚合物用于制备治疗肿瘤的药物具有优良的应用前景。

技术领域

本发明属于药物递送系统技术领域，具体涉及一种糖基聚合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌(cancer)是指起源于上皮组织的恶性肿瘤。数据显示，2020年全球新发癌症病例1929例，其中男性1006万例，女性923万例；2020年全球癌症死亡病例996万例，其中男性553万例，女性443万例。癌症发病率和死亡率高，已成为全球严重威胁人类健康的疾病之一，也是当前基础及临床研究的热点和难点之一。根据2020年最新数据显示，全球发病率前十的癌症分别是乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、胃癌、肝癌、宫颈癌、食管癌、甲状腺癌、膀胱癌。目前癌症的治疗方式主要包括手术、放疗、化疗和免疫治疗等。尽管这些治疗方式的前期治疗效果较好，但仍然存在肿瘤转移、易复发、机体损伤、免疫受损等问题。

近年来，光动力治疗(Photodynamic therapy,PDT)作为一种新兴的治疗方式。光动力治疗通过光敏剂在特定激光照射后产生的大量活性氧物质(Reactive oxygenspecies,ROS)来诱导肿瘤细胞凋亡并造成DNA损伤。PDT具有高选择性、低系统性毒副作用、可重复治疗和不易产生耐受等优点，越来越受到研究者的关注。然而，大多数PDT使用的光敏剂存在水溶性差、缺乏靶向性和ROS产率较低等问题，在肿瘤部位聚集不够，对肿瘤杀伤作用不强，在癌症治疗应用中受到限制。

如何提高光敏剂在肿瘤部位的聚集浓度，并增强PDT对肿瘤的杀伤作用，增强PDT对癌症治疗的效果，是目前癌症治疗中亟需解决的问题。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种糖基聚合物及其制备方法和用途。

本发明提供了一种糖基聚合物，所述聚合物的结构为式I所示：

其中，

(x+y+z):o:p:n:m的摩尔比为2.9:0.5:0.5:260:1；

R选自

进一步地，前述的糖基聚合物是由如下重量配比的原料制备而成：B-gala-SH 100～500份、Maleimide-Ppa 1～100份；

所述Maleimide-Ppa的结构式为：

所述B-gala-SH由如下重量配比的原料制备而成：B-gala-PySS 1000～1500份、二硫苏糖醇1000～1500份；

所述B-gala-PySS由如下重量配比的原料制备而成：MA-D-Galactosamine 1000～1500份、MA-PySS 100～200份、MA-GFLGKGLFG-MA 10～50份、MA-GFLGK-CTA 50～100份；

所述MA-D-Galactosamine的结构为

所述MA-PySS的结构为

所述MA-GFLGKGLFG-MA的结构为

所述MA-GFLGK-CTA的结构为