[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物，分离自猕猴桃根的乙酸乙酯提取部位，属于三萜类化合物中的一种。该化合物能够有效抑制胰腺癌细胞的增殖活性，在制备治疗胰腺癌药物中，具有广阔应用前景。

技术领域

本发明属于有机化合物技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

胰腺癌是一种高致死率的恶性消化道肿瘤之一，五年存活率不足10％，且近十年来，胰腺癌的发病率和死亡率成上升趋势。胰腺癌早期无特异性症状，随着胰腺癌的发展，临床先表现出黄斑，体重减轻等症状，因此诊断出时一般都为晚期，这是导致胰腺癌死亡率高的主要原因之一；加之胰腺是位于部腰椎前腹膜后的隐秘消化器官，因此胰腺癌的诊断以及治疗都比较困难。

目前，胰腺癌的临床治疗方式主要是化疗，化疗用药物主要是以氟尿嘧啶类药物和吉西他滨为主的单药或与其他药物的联合化疗；由此可见，临床上可用于治疗胰腺癌的药物非常少，且现用药物对于胰腺癌的治疗效果都相当有限；用药过程中，患者还会产生诸多如骨髓抑制、呕吐、头晕、肝脏功能损伤，以及消化道不良反应等副作用。

天然产物一直是抗癌药物的重要组成部分，超过一半的已批准抗癌药物是天然产物。近些年，中药在癌症治疗中取得了不错的临床疗效。因此研究者将目光聚焦到中药上，期望从中药中寻找具有抗胰腺癌活性的天然产物。与传统化疗药物相比，中药中化学成分丰富，结合的靶点也相对较多，这促使中药不易产生耐药性，因此中药在治疗胰腺癌中有其独有的优势。且中药有着丰富的临床案例，其用药安全性方面有充分的保障。

近些年，中药结合化疗药物共同治疗胰腺癌取得了良好的临床疗效。以中药辅助治疗，可以明显减轻患者化疗后出现的出现免疫力下降不良反应，调节患者身体状态缓解患者痛苦，显著延长患者生存周期。例如，有学者以小柴胡加味方联合化疗药物治疗胰腺癌患者，发现患者生存期延长，且不良反应减少不良反应程度降低；再例如，中华猕猴桃根[Actinidia chinensis Planch]是一种猕猴桃科常绿乔木和植物的根部，其具有利尿、促进消化、止呕、止血、通乳等作用，诸多方剂记载中华猕猴桃根治疗消化道肿瘤效果良好。

临床治疗胰腺癌药物的副作用较多，中药治疗胰腺癌机制多样，活性成分种类丰富，在治疗胰腺癌方面优势明显，对中药治疗胰腺癌的作用方式进行深入研究具有极高的临床价值和现实意义。具体的，从中药中发现具有抗胰腺癌作用的先导化合物，继而开发成药，是迫切的。但关于中药治疗胰腺癌起到治疗作用的物质基础研究较少，并且已有研究的治疗胰腺癌的中药，效果还不够显著。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种化合物，能够有效抑制胰腺癌细胞的增殖活性。

本发明还提出一种上述化合物的制备方法。

本发明还提出一种具有上述化合物的猕猴桃根提取物。

本发明还提出一种具有上述化合物的治疗胰腺癌的药物。

本发明还提出一种具有上述猕猴桃根提取物的治疗胰腺癌的药物。

根据本发明的一个方面，提出了一种化合物，具有如下式所示结构式：

根据本发明的一种优选的实施方式，至少具有以下有益效果：

本发明提供的化合物对MP和Patu8988t胰腺癌癌细胞的半抑制浓度(IC₅₀)约为25mg/L(约50μM)；对Panco2胰腺癌细胞的IC₅₀约为160mg/L(83μM)；上述数据说明，本发明所提供的化合物具有明显抑制胰腺癌细胞增殖的活性的作用。

在本发明的一些实施方式中，所述化合物，干燥状态下为白色粉末。

在本发明的一些实施方式中，所述化合物，结晶状态为无定形态。