[发明专利]一种含有富马酸卢帕他定的片剂及其制备方法

说明书

本发明属于药品加工领域，涉及一种含有富马酸卢帕他定的片剂及其制备方法，由以下重量份数的原料制备而成：富马酸卢帕他定12.8～13.2份，一水乳糖61～62份，微晶纤维素15～15.5份，预胶化淀粉9.5～10份，黄氧化铁0.07～0.075份，红氧化铁0.02～0.025份，硬脂酸镁0.9～1.0份，纯化水10～472份；本发明制备方法使颗粒能够快速成型，有效改善了物料的流动性和可压性，所得片剂不易破碎。

技术领域

本发明属于药品加工领域，涉及一种含有富马酸卢帕他定的片剂及其制备方法。

背景技术

富马酸卢帕他定是西班牙Uriach制药公司研制的新型、强效抗过敏药，为选择性组胺H1受体反相激动剂和血小板激活因子(PAF)拮抗剂。在动物试验中，本品显示出很强的组胺H1受体拮抗作用和PAF受体阻断作用；对肥大细胞脱颗粒、中性粒细胞和嗜酸细胞移动以及细胞因子释放均具有抑制作用。本品于2003年3月15日首次在西班牙上市。本品与氯雷他定、西替利嗪等相比，具有更好的疗效和更小的副作用，未发现心脏毒性，可能会成为治疗过敏性鼻炎的一线药物。

然而现有的富马酸卢帕他定制剂在制备过程中存在静电吸附、抗粘附性不佳等问题，导致：①生产过程中原料药损失严重，收率显著降低；②制备片剂过程中，粘冲现象非常明显，导致外观缺损非常不美观，所得制剂普遍存在稳定性不佳、患者顺应性差的问题。

发明内容

本发明提供一种含有富马酸卢帕他定的片剂及其制备方法，本发明的制备方法使颗粒能够快速成型，有效改善了物料的流动性和可压性，所得片剂质量稳定可靠。

本发明提供的技术方案如下：

一种含有富马酸卢帕他定的片剂，由以下重量份数的原料制备而成：富马酸卢帕他定12.8～13.2份，一水乳糖61～62份，微晶纤维素15～15.5份，预胶化淀粉9.5～10份，黄氧化铁0.07～0.075份，红氧化铁0.02～0.025份，硬脂酸镁0.9～1.0份，纯化水10～472份。

进一步的，由以下重量份数的原料制备而成：富马酸卢帕他定12.8份，一水乳糖61.1份，微晶纤维素15份，预胶化淀粉10份，黄氧化铁0.075份，红氧化铁0.025份，硬脂酸镁1份，纯化水470份。

一种含有富马酸卢帕他定的片剂制备方法，包括以下步骤：

精确称定权利要求1所述的原料；

将纯化水置于烧杯中，磁力搅拌，边搅拌边加入处方量富马酸卢帕他定，至完全溶解；

向流化床制粒机中加入处方量一水乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、黄氧化铁和红氧化铁进行沸腾制粒和干燥；

采用整粒机干整粒，得到干颗粒；

将硬脂酸镁与干颗粒加入二维混合机中混匀，得到中间体；

根据中间体含量计算标准片重，压片后得到含有富马酸卢帕他定的片剂。

进一步的，流化床制粒机的参数设置为：进风温度50～55℃，物料温度35～45℃，排风频率700～1200rpm。

进一步的，将富马酸卢帕他定的水溶液通过雾化喷液加入，待溶液加完，5min后开始取样中控水分，水分3.0％即停止干燥，出料。

进一步的，流化床制粒机蠕动泵加液速度为20～30rpm，雾化压力为0.3～0.5Mpa。

进一步的，采用整粒机φ2.0mm孔径筛网。

进一步的，整粒机频率为30Hz。

进一步的，将硬脂酸镁与干颗粒加入二维混合机中，开启搅拌频率45Hz，混合10min，得到中间体。

进一步的，压片控制±3％片重差异。