[发明专利]瑞卢戈利中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 202110851641.8 | 申请日： | 2021-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN113429423B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 汪仙阳;赖中柳;刘广振;唐超;王婷婷;应述欢 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司;上海新礼泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D409/12 |
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| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞卢戈利 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物F的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以有机溶剂和/或水为溶剂，碱存在下，将化合物E进行环化反应，得到所述的化合物F即可；
2.如权利要求1所述的化合物F的制备方法，其特征在于：
制备化合物F的方法中，所述的有机溶剂为醇类溶剂；
和/或，
制备化合物F的方法中，所述的有机溶剂与所述的化合物E的体积质量比值为1mL/g～10mL/g；
和/或，
制备化合物F的方法中，所述的碱为有机碱；
和/或，
制备化合物F的方法中，所述的碱与所述的化合物E的摩尔比值为1.0～5.0；
和/或，
制备化合物F的方法中，所述的环化反应的温度为40℃～80℃；
和/或，
制备化合物F的方法中，所述的环化反应的时间为5小时～30小时；
和/或，
制备化合物F的方法，采用以下后处理步骤：反应结束后，降温、调节pH至6-7，搅拌、过滤、干燥得到所述的化合物F。
3.如权利要求1所述的化合物F的制备方法，其特征在于：所述的化合物F的制备方法包括以下步骤：在缩合剂作用下，将化合物D与对3-氨基-6-甲氧基哒嗪或其盐进行缩合反应，得到所述的化合物E即可；
4.如权利要求3所述的化合物F的制备方法，其特征在于：
制备化合物E的方法在有机溶剂中进行；
和/或，
制备化合物E的方法中，所述的缩合剂为丙基膦酸酐乙酸乙酯；
和/或，
制备化合物E的方法中，所述的缩合剂与所述的化合物D的摩尔比值为1.0～3.0；
和/或，
制备化合物E的方法中，加入的碱为有机碱；
和/或，
制备化合物E的方法中，加入的碱与所述的化合物D的摩尔比值为1.0～10.0；
和/或，
制备化合物E的方法中，所述的3-氨基-6-甲氧基哒嗪或其盐与所述的化合物D的摩尔比值为1.0～10.0；
和/或，
制备化合物E的方法中，所述的缩合反应的温度为50℃～100℃；
和/或，
制备化合物E的方法中，所述的缩合反应的时间为5小时～30小时；
和/或，
制备化合物E的方法，采用以下步骤：向化合物D、3-氨基-6-甲氧基哒嗪或其盐与有机溶剂的混合物中加入碱，升温、然后滴加缩合剂，进行缩合反应，得到所述的化合物E即可；
和/或，
制备化合物E的方法，采用以下后处理步骤：反应结束后，降温、调节pH至7.5-8.5，搅拌、过滤、打浆、过滤、洗涤、干燥得到所述的化合物E。
5.如权利要求3所述的化合物F的制备方法，其特征在于：所述的化合物F的制备方法包括以下步骤：以有机溶剂和/或水为溶剂，碱作用下，将化合物C进行水解反应，得到所述的化合物D即可；
6.如权利要求5所述的化合物F的制备方法，其特征在于：
制备化合物D的方法中，所述的有机溶剂为醇类溶剂；
和/或，
制备化合物D的方法中，所述的溶剂与所述的化合物C的体积质量比值为1mL/g～30mL/g；
和/或，
制备化合物D的方法中，所述的碱为无机碱；
和/或，
制备化合物D的方法中，所述的碱与所述的化合物C的摩尔比值为1.0～10.0；
和/或，
制备化合物D的方法中，所述的水解反应的温度为30℃～80℃；
和/或，
制备化合物D的方法中，所述的水解反应的时间为1小时～20小时；
和/或，
制备化合物D的方法，采用以下后处理步骤：反应结束后，除去溶剂、降温、调节pH至6-7，搅拌、过滤、洗涤、干燥得到所述的化合物D。
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