[发明专利]一种防治溃疡性结肠炎的口服结肠定位制剂

权利要求书

1.一种防治溃疡性结肠炎的口服结肠定位制剂，其特征在于，包括载药丸芯，所述载药丸芯的外部依次包裹酶促载药内层以及pH依赖外层，其中：

所述载药丸芯中的原料药的含量为所述载药丸芯重量的20％～40％；

所述酶促载药内层的重量为所述载药丸芯重量的15％～20％；所述酶促载药内层包括酶促型包衣材料、增塑剂以及抗粘剂，所述酶促型包衣材料为白及多糖提取物，所述酶促载药内层的增塑剂为柠檬酸三乙酯，所述增塑剂用量为所述酶促型包衣材料重量的5～10倍；所述酶促载药内层的抗粘剂为微粉硅胶，且所述抗粘剂的用量为所述酶促型包衣材料重量的3～5倍；

所述pH依赖外层的重量为所述酶促载药内层与所述载药丸芯重量之和的20％～30％；所述pH依赖外层包括pH依赖性包衣材料、增塑剂以及抗粘剂，所述pH依赖外层中的增塑剂为柠檬酸三乙酯，所述增塑剂的重量为所述pH依赖性包衣材料的10％～30％；所述pH依赖外层中的抗粘剂为滑石粉，所述抗粘剂的重量为所述pH依赖性包衣材料的20％～40％；

且所述载药丸芯中的原料药为大黄总蒽醌提取物和大黄多糖提取物。

2.根据权利要求1所述的防治溃疡性结肠炎的口服结肠定位制剂，其特征在于，所述大黄总蒽醌提取物和大黄多糖提取物的用量比为1:2。

3.根据权利要求1所述的防治溃疡性结肠炎的口服结肠定位制剂，其特征在于，所述pH依赖性包衣材料为丙烯酸树脂S100。

4.权利要求1至3中任一项所述的防治溃疡性结肠炎的口服结肠定位制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)制备载药丸芯：将配方量的大黄总蒽醌提取物和大黄多糖提取物与药用辅料混匀，采用挤出滚圆法制备载药丸芯；

(2)制备酶促内层：将酶促型包衣材料溶解在2%醋酸水溶液中；持续搅拌下，依次缓慢加入配方量的增塑剂、抗粘剂，充分搅拌后得到酶促内层包衣液，用所述酶促内层包衣液对步骤(1)制得的载药丸芯进行包衣，即得酶促内层包衣微丸；

(3)制备pH依赖外层：在搅拌下，将pH依赖性包衣材料加入到乙醇中，完全溶解后，依次加入配方量的增塑剂及抗粘剂，充分搅拌得到pH依赖外层包衣液，用所述pH依赖外层包衣液对步骤(2)制得的酶促内层包衣微丸进行包衣、老化即得到防治溃疡性结肠炎的结肠定位制剂。