[发明专利]一种具有肿瘤靶向性的光敏剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110809263.7 申请日: 2021-07-16
公开(公告)号: CN113527349A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 张琪;朱健伟;马博 申请(专利权)人: 南京基树医药科技有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C09K11/06;A61K41/00;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 代理人: 袁静
地址: 210009 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 靶向 光敏剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有肿瘤靶向性的新型光敏剂,化学结构式如下:

2.权利要求1所述具有肿瘤靶向性的新型光敏剂的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)苯甲酰氯和2,4-二甲基吡咯反应,反应结束后置于冰浴中,加入二异丙基乙胺作为催化剂,然后加入三氟化硼乙醚进行反应,纯化后得到苯基氟硼吡咯;

(2)苯基氟硼吡咯和N-溴代丁二酰亚胺反应,纯化,得到溴代苯基氟硼吡咯;

(3)吡咯并吡咯二酮和溴代苯基氟硼吡咯,在Pd(PPh3)4的催化下反应,纯化后,得到具有肿瘤靶向性的新型光敏剂。

3.根据权利要求2所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(1)中反应体系的溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求3所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(1)和(2)中的纯化方法为:先用饱和氯化钠水溶液洗涤、然后通过无水硫酸钠干燥、再旋转蒸发浓缩,最后用硅胶柱进行层析。

5.根据权利要求4所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(1)中苯甲酰氯和2,4-二甲基吡咯反应时间为18-22小时,加入三氟化硼乙醚后的反应时间为3-5小时。

6.根据权利要求5所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(2)中反应时的溶剂为氯仿,反应时间为10-14小时。

7.根据权利要求6所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(3)中反应温度为100-120℃,反应时间为14-18h。

8.根据权利要求7所述新型光敏剂制备方法,其特征在于步骤(3)纯化方法如下:二氯甲烷萃取,然后用饱和食盐水洗涤、用乙醚和二氯甲烷的混合溶剂重结晶。

9.根据权利要求8所述制备方法,其特征在于:将所述新型光敏剂溶解于有机溶剂中,然后滴加至水中,除去有机溶剂,得到光敏剂纳米粒子。

10.权利要求1所述新型光敏剂在制备体内荧光造影剂和肿瘤光治疗药物方面的用途。

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