[发明专利]一种具有抗菌作用的化合物、制备方法

说明书

本发明属于中药化学及医药技术领域，具体公开了一种从无叶假木贼中分离得到的吡啶类新化合物及其制备方法和在抗菌领域的应用。本发明以无叶假木贼药材为原料，经过浸提、萃取、柱色谱法等步骤分离得到，分子式为C₂₀H₁₄N₄，命名为3”,2':5',2:6,3”'‑quaterpy ridine。药理研究表明，该化合物具有良好的抗菌活性，可用于抗菌药物的制备，具有良好的经济效益和推广应用前景。

技术领域

本发明属于中药化学及医药技术领域，具体涉及一种具有抗菌作用的吡啶类新化合物、 制备方法。

背景技术

无叶假木贼(Anabasis aphylla L.)又称毒藜、无叶毒藜等，系藜科假木贼属植物，主要分 布于甘肃西部、新疆等地，欧洲、中亚也有分布，喜生长于荒漠、戈壁、沙丘及干旱山坡。 无叶假木贼始载于《新华本草纲要》，性寒，味辛、苦，归心经，全株有毒，具有杀虫止痒 之功效，可用于治疗疥癣、疥疮、湿疹痒痛，民间主要用于防治菜青虫、蚜虫等多种害虫。 现代药理学研究表明，无叶假木贼含有生物碱、萜类、皂苷类和生物大分子等化学成分， 表现出神经活性、抗胆碱酯酶、抗微生物、杀虫等活性。

关于无叶假木贼化学成分及活性的研究、报道较少。1998年，Tilyabaev Z等发表文章 报道称，假木贼属植物有很高的抑制胆碱酯酶的活性；2004年，宋素琴等研究发现，新疆 无叶假木贼中多种化学成分表现出抗菌活性；2007年，杜华等发表文章《无叶假木贼和盐 爪爪提取物的抗菌活性》，报道无叶假木贼生物碱对细菌表现出较强的抗菌活性；2010年， 杨燕等人从无叶假木贼中提取分离出一种新化合物p-acetyl-phenol 1-O-β-D-xylopyranosyl -(1→2)-β-D-Glucopyranoside以及5种已知化合物；2011年，李卫林等人无叶假木贼中提取 分离得到一种新化合物顺式咖啡酰二十烷醇酯以及12种已知化合物。然而，对于无叶假木 贼药材还需要积极开发其有效成分，以获得更多的应用价值。

发明内容

基于上述现有技术，本发明的目的在于提供具有抗菌活性的从无叶假木贼中分离得到 的两种新的吡啶类化合物和制备方法及其在制备杀菌、抗菌、抑菌药物中的应用。

本发明的第一个目的，是提供两种吡啶类化合物，分子式分别为C₁₄H₁₇N₃O和C₂₀H₁₄N₄， 分别命名为6-(diethylamino)-[2,3'-bipyridin]-3-ol和3”,2':5',2:6,3”'-quaterpyridine，结构式分别 如下所示：

本发明的另一个目的，是提供所述式1和式2化合物的制备方法。

所述式1和式2吡啶类新化合物是以无叶假木贼为原料进行提取、分离、纯化得到的。 以无叶假木贼药材为原料，经醇提得粗提物，经乙酸乙酯萃取，再经氯仿萃取，浓缩，得氯仿萃取物，然后经柱色谱法初步分离，薄层色谱法鉴别收集显色相似的洗脱流出液，洗脱流出液再经柱色谱法进一步精制、纯化、干燥分别得式1和式2所示化合物。

本发明所述式1化合物的制备方法，包括如下步骤：

1)醇提：以干燥的无叶假木贼地上部分为原料，用乙醇加热提取，过滤，收集滤液，减压浓缩至无醇味，得乙醇粗提物，备用；

2)萃取：将步骤1)所得乙醇粗提物加蒸馏水加热溶解，制成水混悬液，调节pH， 依次用乙酸乙酯、氯仿进行萃取，浓缩，得氯仿萃取物；

3)柱色谱层析：将步骤2)所得氯仿萃取物依次经凝胶层析法及硅胶层析法分离后， 采用石油醚—二乙胺溶剂体系进行梯度洗脱，得目标洗脱液，经薄层色谱进行检测，显色， 合并显色相似的洗脱部位，浓缩，得到6段洗脱组分Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4、Fr.5、Fr.6；