[发明专利]嘧啶基酪氨酸激酶抑制剂在审
| 申请号： | 202110783143.4 | 申请日： | 2013-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN113549055A | 公开（公告）日： | 2021-10-26 |
| 发明（设计）人： | B.T.霍普金斯;P.康伦;T.R.钱;T.J.詹金斯;X.蔡;M.休莫拉;X.施;R.A.米勒;A.汤普森 | 申请（专利权）人： | 比奥根MA公司;苏尼西斯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
各R1独立地为氢、任选取代的C1-6脂族基团、任选取代的3-7元单环杂环基团，具有3-7个碳原子以及1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的杂环基烷基；
或两个R1基团与其插入原子一起形成具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-7元饱和或部分不饱和单环杂环；
其中任选取代的基团可被以下基团取代：卤素、-NO2、-CN、-OR、-SR、-N(R)2、-C(O)R、-CO2R、-N(R)C(O)OR、-C(O)N(R)2、-OC(O)R、-N(R)C(O)R、-S(O)R、-S(O)2R或-S(O)2N(R)2；
各R独立地为氢或C1-6脂族基团；
或附接至同一氮的两个R基团与其插入原子一起形成具有1-2个杂原子的任选取代的3-7元饱和或部分不饱和的单环杂环，其中任一第二杂原子独立地选自氮、氧或硫；
环A为
R2为-Cl或-F；以及
R3为-CF3、-OCF3或-F。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-a：
或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-b：
或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式III：
5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式IV：
6.如权利要求5所述的化合物，其中R3为-CF3。
7.如权利要求5所述的化合物，其中R3为-F。
8.如权利要求5所述的化合物，其中两个R1均为氢。
9.如权利要求5所述的化合物，其中一个R1为氢并且另一个R1为任选取代的C1-6脂族基团。
10.如权利要求9所述的化合物，其中一个R1为氢并且另一个R1为甲基。
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