[发明专利]一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110778871.6 | 申请日: | 2021-07-09 |
公开(公告)号: | CN113583098B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | 沈秉正;姚朝辉;孟兰霞;王娜;胡振夏;熊远果;张璐;刘盈;沈瑶;陈坤林 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
主分类号: | C07K14/37 | 分类号: | C07K14/37;C07K1/10;A61K38/12;A61P29/00 |
代理公司: | 武汉智权专利代理事务所(特殊普通合伙) 42225 | 代理人: | 张凯 |
地址: | 430000*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 来源于 真菌 环状 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种环状拟肽或其药学上可接受的盐,其特征在于,该环状拟肽的分子结构如式A所示:
2.一种生产权利要求1所述的环状拟肽或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于:该方法使用天然氨基酸和反应性基团受保护且含巯基的氨基酸和/或氨基酸衍生物,通过非生物学肽合成方法实现,该非生物学肽合成方法包括:
使氨基酸和/或氨基酸衍生物逐步偶联,形成权利要求1所述的环状拟肽的线性拟肽中间体;以及
使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述反应性基团为氨基或羧基。
4.权利要求1所述的环状拟肽或其药学上可接受的盐在抑制炎症相关细胞因子中的应用,其特征在于:将所述环状拟肽或其药学上可接受的盐用于制备用于抑制炎症相关细胞因子IL-1β或/和TNF-α的工具试剂或/和药物。
5.一种用于抑制炎症相关细胞因子IL-1β或/和TNF-α的工具试剂或/和药物,其特征在于:其活性成分含有权利要求1所述的环状拟肽、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物中的至少一种。
6.一种药物组合物,其特征在于:其活性成分至少包括权利要求1所述的环状拟肽或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物。
7.根据权利要求5所述的用于抑制炎症相关细胞因子IL-1β或/和TNF-α的工具试剂或/和药物、权利要求6所述的药物组合物,其特征在于:还包括所述活性成分在药学上可接受的辅料,所述辅料为填充剂、矫味剂、pH调节剂、稳定剂、注射用水、抗氧化剂、渗透压调节剂中的至少一种。
8.根据权利要求5所述的用于抑制炎症相关细胞因子IL-1β或/和TNF-α的工具试剂或/和药物、权利要求6所述的药物组合物,其特征在于:所述的工具试剂和/或药物和/或药物组合物为注射剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、口服液、丸剂、膏剂、霜剂;所述药物和/或药物组合物通过注射、口服、滴鼻、滴眼中至少一种方式导入肌肉、内皮、皮下、静脉或粘膜组织,或是被其他物质混合或包裹后导入肌体。
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