[发明专利]一种化合物在制备抗真菌药物中的应用

说明书

本发明公开了式I所示的化合物的新用途。该新用途是式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌，尤其是抗白色念珠菌感染的产品中的应用。本发明采用微孔板二倍稀释法进行式I所示的化合物抗白色念珠菌活性测定，结果表明，式I所示的化合物对白色念珠菌具有较好的抑菌活性，有望发掘新的治疗白色念珠菌感染的药物。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种化合物在制备抗真菌药物中的应用。

背景技术

随着高血压、高血脂、糖尿病等慢性疾病的蔓延，癌症放疗、化疗和器官移植患者人数的增加和免疫抑制剂的广泛使用，以及艾滋病的全球性流行等导致人体免疫能力下降，真菌感染发病率呈明显上升。目前临床使用的抗真菌药物主要有多烯类(Polyene)、烯丙胺类(Allylamine)以及氟胞嘧啶(Flucytosine)等药物，但是病原真菌耐药现象愈演愈烈，所需剂量也不得不逐渐增大，因而用于真菌感染疾病的治疗的新药物的研发势在必行。

念珠菌是真菌中最常见的条件致病菌，又称假丝酵母。它常寄生于人的皮肤、口腔、阴道和肠粘膜等处，当机体免疫机能低下或正常寄居部位的微生态环境失调，容易引起念珠菌感染性疾病。临床上常见的念珠菌主要有白色念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌和季也蒙念珠菌。其中，白色念珠菌是在人类中广泛传播的致病性真菌，通常会引起急性、亚急性或慢性感染，也是现在医院获得性感染最重要的病原之一。研究发现，在健康人体黏膜表面，如口腔、肠道等，白色念珠菌通常不会引起病害，但在免疫系统受到损害或抑制的病人体内，如化疗病人、器官移植病人或艾滋病人中，会引起严重的系统性感染，其致死率高达40％。

因此，开发新的安全有效的抗白色念珠菌感染药物具有重要的现实意义。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种化合物或其药学上可接受的盐的新用途。

所述化合物，其CAS No.514184-35-1，结构式如式I所示：

本发明所提供的式I所示化合物或其药学上可接受的盐的新用途为下述1)—7)中至少一种：

1)在制备真菌抑菌剂中应用；

2)在制备抑制真菌活性的产品中的应用；

3)在制备抗真菌感染的产品中的应用；

4)在制备预防和/或治疗真菌感染所致疾病的产品中的应用；

5)在抑制真菌活性中应用；

6)在抗真菌感染中的应用；

7)在预防和/或治疗真菌感染所致疾病中的应用。

本发明的另一个目的是提供一种真菌抑菌剂。

本发明所提供的真菌抑菌剂，其活性成分为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。

本发明的再一个目的是提供一种产品。

本发明所提供的产品，其活性成分为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐；

所述产品具有下述至少一种功效：

a)抑制真菌活性；

b)抗真菌感染；

c)预防和/或治疗真菌所致疾病。

本发明中所述产品具体可为药品。

需要的时候，在上述药品中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体；所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。