[发明专利]曲法罗汀的新制备方法在审
| 申请号： | 202110771710.4 | 申请日： | 2021-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN115594647A | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 罗米海;郭夏 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 曲法罗汀 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.曲法罗汀的一种制备方法，其特征在于：它是由下述合成路线制备而成：以市购的2-叔丁基苯胺为原料经过卤化、取代、Miyaura-Ishiyama硼基化反应、得到关键中间体（Ia）。关键中间体（Ia）与常见的4'-(2-乙酰氧基乙氧基)-3'-溴-[1,1'-联苯]-4-羧酸乙酯在一定条件下，合成曲法罗汀。
2.根据权利要求1的方法，在合成关键中间体（Ia）的第一步中，卤化试剂为I2,Br2,HBr,HI，优选为其中一种。
3.根据权利要求1的方法，在合成关键中间体（Ia）第三步中，碱性试剂优选为碳酸钾，醋酸钾。
4.根据权利要求1的方法，在合成关键中间体（Ia）第三步中，催化剂优选为Pd2(dba)3，Pd(dppf)Cl2。
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