[发明专利]一种含氟GABAB

权利要求书

1.一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

S1：以化合物(1)为原料，经碘代反应，制得中间产物(2)；

S2：以步骤S1制得的中间产物(2)以及对乙酰基苯甲醛为原料，在金属介导下进行Reformatsky反应，即得到GABA_B调节剂消旋体(3)。

2.根据权利要求1所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，步骤S1中，所述的碘代反应为：在冰浴条件下，将化合物(1)、溴化锂、碘于有机溶剂中混合，再加入三乙胺溶液，并搅拌反应20-40min，经纯化处理后即制得中间产物(2)。

3.根据权利要求2所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的化合物(1)、溴化锂、碘、三乙胺的摩尔比为1:(4-8):(1-3):(1-3)。

4.根据权利要求2所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃，所述的三乙胺溶液为三乙胺的四氢呋喃溶液。

5.根据权利要求2所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的纯化处理依次包括采用乙酸乙酯萃取，收集有机相，真空浓缩，柱层析分离。

6.根据权利要求1所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，步骤S2中，所述的金属为铟、锌、铁、铜中的一种。

7.根据权利要求1所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，步骤S2中，所述的Reformatsky反应包括：将中间产物(2)、对乙酰基苯甲醛、金属于水中混合，并在45-55℃下反应1.5-3h，经纯化处理后，即得到所述的GABA_B调节剂消旋体(3)。

8.根据权利要求7所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的中间产物(2)、对乙酰基苯甲醛、金属之间的摩尔比为(1.3-1.5):(1.6-1.8):(0.6-0.8)。

9.根据权利要求7所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的Reformatsky反应中，反应温度为50℃，反应时间为2h。

10.根据权利要求7所述的一种含氟GABA_B调节剂的合成方法，其特征在于，所述的纯化处理依次包括采用乙酸乙酯萃取，收集有机相，采用无水硫酸钠干燥，过滤，真空浓缩，柱层析分离。