[发明专利]一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法,补骨脂酚脂质体，包括以下重量份数的原料：补骨脂酚3‑8份、卵磷脂3‑8份、胆甾醇0.5‑1.5份、辛酸/癸酸甘油三酯5‑15份、1,3‑丙二醇15‑30份、乙酰化透明质酸钠1‑3份和水50‑65份；其制备方法包括将补骨脂酚、卵磷脂和胆甾醇加入到辛酸/癸酸甘油三酯和1,3‑丙二醇中，融解，得油相；将乙酰化透明质酸钠，加入水中溶解，得水相；将有油相加入水相中，高压均质，得含补骨脂酚的脂质体。本发明具有对皮肤刺激小、透皮吸收效果好的特点。

技术领域

本发明涉及一种补骨脂酚脂质体，特别是一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法。

背景技术

补骨脂酚是从草本植物补骨脂籽中提取出来的酚类物质，是一种异戊二烯基酚萜类化合物，实验研究和临床实验中发现其具有控油、抗炎、抗痤疮的活性，还具有抗氧化、抗衰老、美白的效果，可以改善皱纹、减少色素沉着，安全性高。但是补骨脂酚的保存条件比较苛刻，易氧化，并且由于皮肤角质层的存在，补骨脂酚直接作用于皮肤时，其吸收会受到很大的限制，透过率较低，透皮吸收效果较差，从而影响补骨脂酚的应用。

由磷脂、20％～50％乙醇和水组成的脂质体(liposome)，是一种乙醇含量很高的纳米给药载体，具有流动性好、变形性强、包封率高、稳定性好、刺激性小等优点，可通过包封增加药物的溶解度，促进药物的经皮吸收，并在角质层形成药物贮库，起到缓释作用，避免药物大量进入血液，引起全身性反应。其中，脂质体的组成极大的影响其包封率和透皮性能，脂质体中的乙醇含量很高，虽然可以降低脂质体之间的水合力，但过量可导致脂质体的聚集与融合，而且乙醇对皮肤具有刺激性，容易导致过敏反应，不适合敏感性皮肤使用。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种含补骨脂酚的脂质体及其制备方法。本发明具有对皮肤刺激小、透皮吸收效果好的特点。

本发明的技术方案：一种含补骨脂酚的脂质体，包括以下重量份数的原料：补骨脂酚3-8份、卵磷脂3-8份、胆甾醇0.5-1.5份、辛酸/癸酸甘油三酯5-15份、1,3-丙二醇15-30份、乙酰化透明质酸钠1-3份和水50-65份。

前述的一种含补骨脂酚的脂质体中，包括以下重量份数的原料：补骨脂酚5份、卵磷脂5份、胆甾醇1份、辛酸/癸酸甘油三酯10份、1,3-丙二醇20份、乙酰化透明质酸钠2份和水57份。

前述的一种含补骨脂酚的脂质体中，所述卵磷脂中磷脂酰胆碱的含量在70％以上。

上述的含补骨脂酚的脂质体的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、称取补骨脂酚、卵磷脂和胆甾醇加入到辛酸/癸酸甘油三酯和1,3-丙二醇中，于60-80℃下搅拌融解，得油相；

步骤二、称取乙酰化透明质酸钠，加入水中，于60-80℃下搅拌溶解，得水相；

步骤三、将有油相加入水相中，搅拌20-40min，得到初步混合液，将初步混合液通过高压均质机在500-1500bar下均质循环3-8次，得含补骨脂酚的脂质体。

前述的制备方法中，包括以下步骤：

步骤一、称取补骨脂酚、卵磷脂和胆甾醇加入到辛酸/癸酸甘油三酯和1,3-丙二醇中，于70℃下搅拌融解，得油相；

步骤二、称取乙酰化透明质酸钠，加入水中，于70℃下搅拌溶解，得水相；

步骤三、将油相加入水相中，搅拌30min，得到初步混合液，将初步混合液用高压均质机在1000bar的条件下均质循环5次，得含补骨脂酚的脂质体。

与现有技术相比，本发明采用1,3-丙二醇代替乙醇与卵磷脂和胆甾醇形成脂质体，产品中不含乙醇，1,3-丙二醇性能温和，减少对皮肤的刺激，适合敏感性皮肤。改善脂质体稳定性欠佳的问题，使其更易于保存；