[发明专利]一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法,其多肽脂质体，包括油相和水相，油相包括以下原料：氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸和辛酸/癸酸甘油三酯；水相包括以下重量份数的原料：乙酰基六肽‑8、乙酰基二肽‑1鲸蜡酯、棕榈酰三肽‑5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇和水。其多肽脂质体的制备方法包括将油相原料混合、加热、融解，得油相，将水相原料混合、加热、融解，得水相，然后将油相和水相混合均质，得含有脂肪酸的多肽脂质体。本发明具有提高脂质体的皮肤渗透能力、全方位发挥协同增效的特点。

技术领域

本发明涉及一种多肽脂质体，特别是一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法。

背景技术

皮肤皱纹是内源性和外源性因素共同作用导致的。其中外源性因素包括紫外线辐射、烟雾以及有害化学物质等，它们与皮肤接触产生的活性氧自由基(ROS)会直接损伤皮肤细胞的DNA和细胞外基质的胶原蛋白、弹性蛋白或粘多糖分子，使皮肤变薄、表皮和真皮的基底膜受损、细胞的数量和供血血管数量减少，导致皮肤皱纹的产生；内源性因素是由于随着年龄的增长，表皮角质层中的保湿因子不断减少、皮肤水合能力下降、同时皮肤中的蛋白多糖和透明质酸浓度降低，皮肤真皮层中水分减少，真皮成纤维细胞活性降低，合成胶原蛋白的能力下降，导致皮肤干燥，皮肤弹性减弱，最后产生皱纹。

肽是蛋白质片段，结构介于氨基酸和蛋白质之间。一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基可以缩合成肽，形成的酰胺基在蛋白质化学中称为肽键。通常由两个氨基酸分子脱水缩合而成化合物的叫做二肽，由三个氨基酸缩合而成叫三肽，依次类推为：四肽、五肽等。肽具有特殊生理活性作用，它能上调细胞的增长因子，刺激血管生成、肉芽组织的生长和胶原蛋白的合成，能在本质上改善皮肤的一系列问题。

脂质体(liposome)是指将有效成分包封于类脂质双分子层内而形成的微型球状载体。其中水溶性成分可包裹在磷脂的内水相，脂溶性成分可包裹在磷脂双分子层间。脂质体是具有双层膜的封闭式粒子，自身聚集性脂类分子包封药物及有效成分，根据其粒径和结构可分为大单室脂质体、小单室脂质体和多室脂质体。

现有的单一机制所开发的抗衰脂质体产品，其脂质体容易粘附在角质细胞壁内部，破坏脂质双层结构，导致药物泄漏，因此脂质体在药物转运方面存在困难，而且抗衰脂质体产品只能够发挥一定的抗衰功效，效果比较单一、不明显。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法。本发明具有提高脂质体的皮肤渗透能力、全方位发挥协同增效的特点。

本发明的技术方案：一种含有脂肪酸的多肽脂质体，包括油相和水相，油相包括以下原料：氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸和辛酸/癸酸甘油三酯；水相包括以下重量份数的原料：乙酰基六肽-8、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、棕榈酰三肽-5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇和水。

前述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体中，所述氢化卵磷脂的PC含量为50％-75％。

前述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体中，包括油相和水相，油相包括以下重量份数的原料：2-8份氢化卵磷脂、0.05-1份棕榈酸、0.2-0.8份硬脂酸、0.05-1份山嵛酸和15-25份辛酸/癸酸甘油三酯；水相包括以下重量份数的原料：0.05-1份乙酰基六肽-8、0.05-1份乙酰基二肽-1鲸蜡酯、0.05-1份棕榈酰三肽-5、0.05-1份十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、10-30份甘油、5-15份丁二醇和39.5-43.3份水。

前述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体中，包括油相和水相，油相包括以下重量份数的原料：5份氢化卵磷脂、0.5份棕榈酸、0.5份硬脂酸、0.5份山嵛酸和20份辛酸/癸酸甘油三酯；水相包括以下重量份数的原料：0.2份乙酰基六肽-8、0.3份乙酰基二肽-1鲸蜡酯、0.2份棕榈酰三肽-5、0.4份十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、20份甘油、10份丁二醇和40份水。