[发明专利]一种含有脂肪酸的多肽脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202110684229.1 申请日: 2021-06-21
公开(公告)号: CN113509441A 公开(公告)日: 2021-10-19
发明(设计)人: 张大勇;毕永贤;杜雨涵;周浩淼;李昊;刘金俊;朱秀洁 申请(专利权)人: 浙江宜格企业管理集团有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/12;A61K38/08;A61P17/00;A61P17/16;A61P17/18;A61K38/05;A61K38/06
代理公司: 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 代理人: 章琪超
地址: 310018 浙江省杭州市经济技*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 脂肪酸 多肽 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含有脂肪酸的多肽脂质体,其特征在于:包括油相和水相,油相包括以下原料:氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸和辛酸/癸酸甘油三酯;水相包括以下重量份数的原料:乙酰基六肽-8、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、棕榈酰三肽-5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇和水。

2.根据权利要求1所述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体,其特征在于:所述氢化卵磷脂的PC含量为50%-75%。

3.根据权利要求1所述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体,其特征在于:包括油相和水相,油相包括以下重量份数的原料:2-8份氢化卵磷脂、0.05-1份棕榈酸、0.2-0.8份硬脂酸、0.05-1份山嵛酸和15-25份辛酸/癸酸甘油三酯;水相包括以下重量份数的原料:0.05-1份乙酰基六肽-8、0.05-1份乙酰基二肽-1鲸蜡酯、0.05-1份棕榈酰三肽-5、0.05-1份十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、10-30份甘油、5-15份丁二醇和39.5-43.3份水。

4.根据权利要求3所述的一种含有脂肪酸的多肽脂质体,其特征在于:包括油相和水相,油相包括以下重量份数的原料:5份氢化卵磷脂、0.5份棕榈酸、0.5份硬脂酸、0.5份山嵛酸和20份辛酸/癸酸甘油三酯;水相包括以下重量份数的原料:0.2份乙酰基六肽-8、0.3份乙酰基二肽-1鲸蜡酯、0.2份棕榈酰三肽-5、0.4份十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、20份甘油、10份丁二醇和40份水。

5.根据权利要求1-4任意一项权利要求所述的含有脂肪酸的多肽脂质体的制备方法,其特征在于:包括以下操作步骤:

S1、取氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸、辛酸/癸酸甘油三酯混合,加热至65-85℃搅拌溶解0.5-2h,即得到油相;

S2、取乙酰基六肽-8、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、棕榈酰三肽-5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇、水混合,加热至60-90℃搅拌溶解0.5-2小时,即得到水相。

S3、将油相加入到水相中,搅拌0.8-1.5h,然后高压均质,即得到含有脂肪酸的多肽脂质体。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:包括以下操作步骤:

S1、取氢化卵磷脂、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸、辛酸/癸酸甘油三酯混合,加热至70℃搅拌溶解1h,即得到油相;

S2、取乙酰基六肽-8、乙酰基二肽-1鲸蜡酯、棕榈酰三肽-5、十四烷基氨基丁酰缬氨酰胺基丁酸脲三氟乙酸盐、甘油、丁二醇、水混合,加热至70℃搅拌溶解1小时,即得到水相。

S3、将油相加入到水相中,搅拌1h,然后高压均质,即得到含有脂肪酸的多肽脂质体。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S3中,高压均质的压力为500-1500bar,均质循环3-8次。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S3中高压均质的压力为1000bar,均质循环5次。

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