[发明专利]一种苄基氧化膦类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种苄基氧化膦类化合物及其制备方法和应用。该苄基氧化膦类化合物上具有杂环芳烃氧化膦和高活性的羟基，使其具有高生物活性，能够有效用作医药中间体，在医药领域具有广泛的应用前景。并且该苄基氧化膦类化合物易于制备，在较温和条件下，具有高转化率，产物的产率最高可达81％。

技术领域

本发明属于涉及含磷有机合成技术领域，更具体地，涉及一种苄基氧化膦类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

有机磷化合物具有丰富的生理活性，特殊的化学反应性以及优异的光电特性，在医药、农药、化肥、工业萃取剂、化学武器、反应配体以及有机阻燃材料等领域中有广泛及重要的应用价值。尤其因具有多种生物活性，如抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抑酶等，作为配体在合成化学中的广泛应用及其重要的生物和药理特性引起了化学家们的广泛关注。

通常苄基氧化膦类化合物的合成需要用过氧化物在比较高的温度下进行反应，还需要添加金属催化剂，容易污染环境，且反应条件较苛刻(Angew.Chem.Int.Ed.Copper-Catalyzed Radical/Radical C_sp3-H/P-H Cross-Coupling:a-Phosphorylation of ArylKetone O-Acetyloximes,2015,54,6604-6607；Org.Lett.TEMPO-CatalyzedAminophosphinoylation of Ethers via Tandem C(sp³)-H and C(sp³)-O BondCleavage，2019,21,3332-3336)。可知，这类反应不利于节能环保，也不利于工业生产。

因此，开发一种制备方法温和高效、易于工业化生产的苄基氧化膦类化合物具有重要的研究意义和应用价值。

发明内容

为解决现有苄基氧化膦类化合物的制备条件苛刻，不利于工业化生产的问题，本发明的目的在于提供一种苄基氧化膦类化合物。该苄甲醚化合物上具有杂环芳烃氧化膦和高活性的羟基，使其具有高生物活性，能够有效用作医药中间体，在医药领域具有广泛的应用前景。且苄基氧化膦类化合物易于制备，在较温和条件下具有高转化率。

本发明的另一目的在于提供一种苄基氧化膦类化合物的制备方法。

本发明的另一目的在于提供一种苄基氧化膦类化合物的应用。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种苄基氧化膦类化合物，具有如下所示结构：

其中，R₁为氢原子、烷基、烷氧基或卤基中的一种或几种；

R₂为氢原子、烷基、烷氧基、硝基、氨基、羟基、卤基、酰基、苯基或取代苯基、杂环苯基或取代杂环苯基中的一种或几种；

R₃为氢原子、烷基、烷氧基、硝基、氨基、羟基、卤基、酰基、苯基或取代苯基、杂环苯基或取代杂环苯基中的一种或几种。

应当理解的是，R₁基团可取代所在苯环上其余任意五个位点中的一个或多个；R₂和R₃基团可依此类推。

该苄甲醚化合物上具有杂环芳烃氧化膦和高活性的羟基，使其具有高生物活性，能够有效用作医药中间体，在医药领域具有广泛的应用前景。且该特定结构的苄基氧化膦类化合物可选用特定的原料来制备得到，反应条件简单温和，易于工业化生产。在制备过程中不需贵金属催化剂以及过氧化物，并且在较温和条件下，具有高转化率，产物的产率可达81％。

优选地，R₁中所述烷基为C_1～10烷基；所述烷氧基为C_1～10烷氧基；所述卤基为溴原子、氯原子或氟原子。