[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的GalNAc/CpG脂质体疫苗、制备方法及应用有效
| 申请号： | 202110683072.0 | 申请日： | 2021-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN113499433B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 陈国颂;姚琳通;张宇飞;吴利斌;王茹瑾 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K39/385 | 分类号： | A61K39/385;A61K39/39;A61K39/00;A61K9/127;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 王洁平 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 galnac cpg 脂质体 疫苗 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的GalNAc/CpG脂质体疫苗，其特征在于，其包含Tn抗原
GalNAc、胆固醇和核酸佐剂 CpG ODN；其是利用Tn抗原GalNAc修饰的胆固醇Chol-GalNAc作为原料，通过薄膜-超声的方法构建内部包载CpG ODN的脂质体疫苗；其中：Chol-GalNAc的化学结构式如下：
；
CpG ODN的核酸序列为5’-tccatgacgttcctgatgct-3’ ；
薄膜-超声方法如下：先将1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱DOPC、二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC和Chol-GalNAc溶于有机溶剂中，通入惰性气氛旋转干燥成均匀膜，真空干燥去除多余溶剂，获得脂膜；接着将脂膜和CpG ODN搅拌重悬于PBS缓冲液中，室温下水合制备GalNAc/CpG脂质体疫苗。
2.一种根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性GalNAc/CpG 脂质体疫苗的制备方法，具体步骤如下：
（1）以胆固醇甲酰氯Chol-COCl、2-叠氮基乙醇为原料，通过酯化反应制备Chol-C2-N3，Chol-C2-N3的结构式为；
（2）以Chol-C2-N3、GalNAc-yne为原料，在CuBr催化下通过Click反应制备Chol-GalNAc化合物；其中：GalNAc-yne的结构式为；
（3）薄膜-超声法制备包载CpG ODN的脂质体疫苗：先将1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱DOPC、二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC和Chol-GalNAc溶于有机溶剂中，通入惰性气氛旋转干燥成均匀膜，真空干燥去除多余溶剂，获得脂膜；接着将脂膜和CpG ODN搅拌重悬于PBS缓冲液中，室温下水合制备GalNAc/CpG脂质体疫苗。
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