[发明专利]一种含有聚谷氨酸基团的聚甘油脂肪酸酯衍生物及其合成方法和其在药物制剂中的应用

权利要求书

1.一种含有聚谷氨酸与聚甘油脂肪酸酯的化合物，其特征在于：该含有聚谷氨酸与聚甘油脂肪酸酯的化合物是由PGA上的羧基和PG上的羟基通过酯键连接而成，其结构式为：

所述PGA为聚谷氨酸基团，所述PG为聚甘油脂肪酸酯片段，所述PGA中的X为接枝在PGA分子中PG片段的数目，所述PGA中的(X+Y)为PGA分子中谷氨酸单元的数目，所述PG中的n表示PG片段中聚甘油的聚合度，所述PG中的m表示PG片段中碳氢链的碳原子数，所述X的数目为1-2000，(X+Y)的数目为2-8000，n的聚合度为1-100，m的碳原子数为4-32。

2.根据权利要求1所述的一种含有聚谷氨酸与聚甘油脂肪酸酯的化合物，其特征在于：所述PG的非极性碳氢链数量为1-3，分别为一条碳氢链，该碳氢链为聚甘油单脂肪酸酯，两条碳氢链，该碳氢链聚甘油二脂肪酸酯，三条碳氢链，该碳氢链为聚甘油三脂肪酸酯。

3.根据权利要求2所述的一种含有聚谷氨酸与聚甘油脂肪酸酯的化合物，其特征在于：所述PG的碳氢链选自辛酸，癸酸，月桂酸，肉豆蔻酸，棕榈酸，硬脂酸，花生四烯酸，油酸，亚油酸。

4.一种如权利要求1-3任意一项所述的含有聚谷氨酸与 聚甘油脂肪酸酯的 化合物的合成方法，其特征在于：该含有聚谷氨酸基团的聚甘油脂肪酸酯化合物的合成方法包括如下步骤：

S1：将PGA重复单元(X+Y)/PG/N-羟基丁二酰亚胺/1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/三乙胺按摩尔比1:1:2:4:4进行配置；

S2：PGA浓度为1～500mg/mL，PG浓度为1～500mg/mL，EDC浓度为1～400mg/mL，NHS浓度为1～200mg/mL，TEA浓度为0.1～200mg/mL；

S3：氮气保护下，室温搅拌反应48h，将反应液转移至透析袋中，透析介质为浓盐酸-水V/V，1/100体系，透析介质体积为1000mL，每隔4h换透析介质，累计透析24h，采用旋转蒸发除去80％水，冷冻干燥剩余溶液，得到白色絮状物质，即为合成物质PGA-PG。

5.一种如权利要求1-3任意一项所述的含有聚谷氨酸与 聚甘油脂肪酸酯的 化合物在制备药物制剂中的应用，其特征在于：该含有聚谷氨酸基团的聚甘油脂肪酸酯化合物的药物制剂为胶束、脂质体、囊泡、乳剂或纳米粒，该药物制剂单独或与其他物质联合在制备抗肿瘤药物、抗炎症药物、抗菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的一种含有聚谷氨酸与 聚甘油脂肪酸酯的 化合物在制备药物制剂中的应用，其特征在于：所述药物制剂中药物与PGA-PG的质量比为1:1～1:100。