[发明专利]一种能够沉默S100A4基因的递送系统及其用途有效

专利信息
申请号: 202110673363.1 申请日: 2021-06-17
公开(公告)号: CN113384553B 公开(公告)日: 2022-09-23
发明(设计)人: 丁国斌;马晓慧;李卓玉;杨鹏 申请(专利权)人: 山西大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/59;A61K31/7088;A61P35/00;A61P35/04;C08G81/00
代理公司: 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 代理人: 崔瑞迎
地址: 030000*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 一种 能够 沉默 s100a4 基因 递送 系统 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种能够沉默S100A4基因的递送系统,其特征在于,将PEG-PEI共聚物制成1mg/mL的PEG-PEI溶液后,将PEG-PEI共聚物与siRNA按照N/P为3-7.5:1的比例络合,室温下孵育30min,制得所述递送系统,所述siRNA的序列如下:

5'-GGACAGAUGAAGCUGCUUUTT-3';

所述PEG-PEI共聚物由以下步骤制备而成:

S1、PEG与对甲酰苯甲酸反应生成PEG-CHO,具体包括:

(1)将PEG和二氯甲烷按照8-10g:145-155mL的质量体积比混合、搅拌至PEG完全溶解,然后在溶液中依次加入对甲酰苯甲酸5-7g、DCC 8-8.5g、DMAP 1-1.2g,密封搅拌,反应20-24h;

(2)将步骤(1)中反应得到的溶液过滤直至滤液澄清,将滤液在38-40℃浓缩至有颗粒状样品出现;

(3)将浓缩得到的样品用异丙醇溶解,并将得到的溶液过滤至澄清,将滤液放置在冰水混合物中,过夜冷却重结晶,过滤得到晶体,将得到的晶体先用异丙醇洗涤,再用乙醚洗涤,如此重复操作3次;洗涤完成后,将晶体干燥至粉末状,即得到PEG-CHO;

S2、PEG-CHO与PEI通过迈克尔加成反应生成PEG-PEI共聚物,具体包括:

将浓度为0.2g/mL的PEG-CHO水溶液和浓度为0.4g/mL的PEI水溶液按照1:1的体积比混合,搅拌反应2h,后将其用液氮速冻,之后冻干24h,即得PEG-PEI共聚物。

2.权利要求1所述的一种能够沉默S100A4基因的递送系统在制备治疗癌症的药物中的用途。

3.根据权利要求2所述的一种能够沉默S100A4基因的递送系统在制备治疗癌症的药物中的用途,其特征在于,所述癌症为人卵巢癌。

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