[发明专利]包裹活性成分的脂质体、制法及其应用

说明书

本发明公开了一种包裹活性成分的脂质体、制法及其应用。所述脂质体包括醇相、水和活性成分，所述醇相包括氢化卵磷脂、枯草菌脂肽钠和多元醇。其是在制备过程中加入活性成分，可以实现对活性成分的稳定高效包裹，所得脂质体稳定性更好，可以保持活性物质在高温下更稳定，而且有更好的皮肤渗透性。并且在制备过程中加入了水，使得所得脂质体在水溶液中的分散性好，粘度降低，流动性增加，可以快速在水中溶解，提高了脂质体在使用时的方便，容易添加进各种剂型中。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种包裹活性成分的脂质体、制法及其应用。

背景技术

“抗衰老”是人们追求的永恒目标，也是科学研究者们的研究热点。类视黄醇被很多人体测试证明是有效的抗衰老的活性物之一，越来越多得被使用在化妆品中。然而类视黄醇是一类非常不稳定得化合物，高温和光照都会使其逐渐分解，失去活性。

现有技术中通过脂质体对视黄醇等缺乏稳定性的活性物质物质进行包裹，来提高不稳定活性成分的稳定性和透皮性。脂质体(Liposome)是一种药物传输的剂型，呈类球状、以磷脂为壁材的一种人工合成膜，在水中自聚集形成的具有双分子层结构的超微球状粒子，它与人体细胞的质膜结构非常接近，与人体的生理相容性好，因此，脂质体作为载药体系，其具有低毒性、靶向运输药物、药物长效缓释、改善稳定性等诸多优势。

传统脂质体膜结构主要由磷脂和胆固醇组成。磷脂作为脂质体膜结构的基础，具有两亲性，亲水性头部聚集朝向一侧，疏水尾部朝向另一侧，形成较为稳定的具有双分子层的封闭囊泡结构。胆固醇在脂质体结构中起着稳定性作用。新型的柔性的脂质体近年来被研究广泛。柔性脂质体是一种用途广泛的可变形的囊泡载体，它由生物相容性好的脂质和表面活性剂组成，研发之初被用于包裹各种具有不同功能的小分子和大分子药物，提高它们的透皮和皮肤保留率，提高其局部疗效和给药顺应性。

近年来，消费者对化妆品功效性的需求不断提高，柔质体在化妆品中也可包裹并输送许多难以应用于常规剂型的活性物，在活性物的渗透效果上与常规剂型相比也具有明显的优势：相较于传统脂质体，柔性脂质体中磷脂膜的刚性降低，且膜的流动性和变形性增加，因此，柔性脂质体具有高效渗透性、亲水性和高度柔韧性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种包裹活性成分的脂质体、制法及其应用，本发明所述的脂质体，能够对活性成分稳定高效包裹，稳定性更好，可以保持活性成分在高温下更稳定，而且有更好的皮肤渗透性，并且在制备脂质体的过程中加入水，使得所得脂质体在水溶液中的分散性好，粘度降低，流动性增加，可以快速在水中溶解，提高了脂质体在使用时的方便，容易添加进各种剂型中。

本发明具体技术方案如下：

1.一种包裹活性成分的脂质体，所述脂质体包括醇相、水和活性成分，所述醇相包括氢化卵磷脂、枯草菌脂肽钠和多元醇。

2.根据项1所述的脂质体，其中，以在所述脂质体中所占的质量百分比计，所述氢化卵磷脂为1-10％，优选为2-8％，进一步优选为2-5％；

所述枯草菌脂肽钠为0.01-0.5％，优选为0.2-0.5％；

所述多元醇为40-80％；

所述水为5-20％；以及

所述活性成分为0.1-10％。

3.根据项1或2所述的脂质体，其中，所述氢化卵磷脂与所述枯草菌脂肽钠的质量之比为1:0.01-0.25，优选为1:0.05-0.2。

4.根据项1-3中任一项所述的脂质体，其中，所述多元醇选自甘油、丁二醇和丙二醇的一种或两种以上。

5.根据项1-4中任一项所述的脂质体，其中，所述活性成分为油溶性活性成分，优选的，所述活性成分为维生素、维生素衍生物、艾地苯醌、辅酶Q10、神经酰胺或其类似物。