[发明专利]抗幽门螺旋杆菌活性的化合物及应用

说明书

本发明公开了一种具有抗幽门螺旋杆菌活性的化合物，该化合物具有较强的抗幽门螺旋杆菌活性，可用作治疗幽门螺旋杆菌感染疾病的药物，也可用于制备抗幽门螺旋杆菌制剂。

技术领域

本发明涉及一种抗幽门螺旋杆菌的氧杂蒽酮类化合物以及该化合物的制备方法与应用。

背景技术

幽门螺杆菌是一种螺旋形、微厌氧、对生长条件要求十分苛刻的革兰氏阴性菌，于1983年首次从慢性活动性胃炎患者的胃黏膜活检组织中分离成功。幽门螺杆菌生存于人体胃幽门部位，是最常见的细菌病原体之一，人体感染后首先引起慢性胃炎，并导致胃溃疡和胃萎缩，严重者则发展为胃癌。早在1994年世界卫生组织国际癌症研究机构就已将幽门螺旋杆菌列为I类致癌原，而根除幽门螺旋杆菌也被认为是能够有效预防胃癌发生的一级措施。然而近年来耐药菌株的增加以及特效抗菌药物的缺乏已成为临床治疗过程中的主要挑战，寻找新型的具有抗幽门螺旋杆菌活性的化合物作为药物先导分子是解决这一难题的重要手段。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种具有抗幽门螺旋杆菌活性的氧杂蒽酮类化合物，其结构式为：

本发明的第二目的是提供该化合物在抗幽门螺旋杆菌活性中的应用。

本发明提供的氧杂蒽酮类化合物具有较好的抗幽门螺旋杆菌(H.pyloriBHKS159)活性，可用于制备抗幽门螺旋杆菌药物。

附图说明

图1为化合物(1)的¹H核磁共振图谱。

图2为化合物(1)的¹³C核磁共振图谱。

具体实施方式

以下的实施例便于更好地理解本发明，但并不限定本发明。下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的试验材料，如无特殊说明，均来自常规生化试剂商店。以下实施例中的定量试验，均设置3次重复实验，结果取平均值。

实施例1

菌株ZJU5-1的分离和鉴定

1.菌株ZJU5-1的采集与分离

海洋沉积物中分离到一株菌，命名为菌株ZJU5-1。

菌株ZJU5-1为一种海洋来源的真菌。

2.菌株ZJU5-1的鉴定

分子鉴定

菌株ZJU5-1的18S ribosomal RNA部分序列见序列表中的序列1(如SEQ ID NO.1所示)，与GENBANK ACCESSION NO.KR611594.1的序列相似性最高，相似性为99.81％。

根据以上鉴定结果，菌株ZJU5-1属于曲霉(Aspergillus sp.)。

3.菌株ZJU5-1的保藏

菌株ZJU5-1，属于曲霉(Aspergillus sp.)，已于2019年11月6日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(简称CGMCC，地址为：北京市朝阳区北辰西路1号院3号)，保藏号为CGMCC No.18829。

实施例2

化合物的制备

大米培养基：将200g大米在200mL水中浸泡过夜，121℃高压蒸汽灭菌30min。

PDA培养基：将马铃薯200g、葡萄糖20g、琼脂15g和水1000mL混匀，121℃高压蒸汽灭菌30min。

1.菌株ZJU5-1的固体发酵

1.1菌株ZJU5-1的活化