[发明专利]泊沙康唑注射液的体外释放量和溶出曲线的检测方法

说明书

本发明公开了一种泊沙康唑注射液的体外释放量和溶出曲线的检测方法，包括如下步骤：(1)供试品溶液通过以下任一种方式制备：方式I：当溶出介质为溶剂A，将待测样品和溶出介质的混合物进行固液分离，获得滤液即为供试品溶液A；方式II：当溶出介质为溶剂B和溶剂A的混合溶剂时，将待测样品和溶出介质的混合物分层，取溶剂A所在相，即为供试品溶液B；溶剂A为难溶解待测样品中的游离药物的水性溶剂；溶剂B为易溶解待测样品中的游离药物的溶剂，且溶剂B和溶剂A不混溶；溶出介质与泊沙康唑注射液的体积比为10:1以上；(2)将步骤(1)中供试品溶液A或供试品溶液B经高效液相色谱法检测。该方法具有科学、耐用及可重现等特点。

技术领域

本发明涉及一种泊沙康唑注射液的体外释放量和溶出曲线的检测方法。

背景技术

泊沙康唑为难溶性药物，水中溶解度小于1μg/ml。泊沙康唑注射液为采用磺丁基醚倍他环糊精钠(Sulfobutylether-β-cyclodextrin，sodium salt，SBE-β-CD)包合增溶药物，制成泊沙康唑SBECD复合物，为澄明溶液。泊沙康唑注射液进入体内后，药物会从复合物中释放出来，从而进一步进入血液和组织而起效。但是，不同来源和/或用量的磺丁基倍他环糊精对于药物的包合及增溶效果可能存在差异，所制得的复合物以及药物从复合物释放出来的情况也会不同。因此，研究在亲水和亲脂环境下从复合物中释放出泊沙康唑的动力学对于泊沙康唑注射液的质量控制及体内药物释放的预测均具有重要意义。

目前文献报道的环糊精包合物/复合物的体外释放研究方法均为针对固体制剂(如片剂、冻干粉针)，并不适用于液体制剂(包括注射液)。现有技术中尚无针对泊沙康唑注射液的体外释放研究方法。该问题亟待解决。

发明内容

本发明要解决的技术问题是为了克服现有技术中缺少一种有效检测泊沙康唑注射液的体外释放度的方法的缺陷，提供一种泊沙康唑注射液的体外释放量和溶出曲线的检测方法。

本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题：

一种泊沙康唑注射液的体外释放量的检测方法，其包括如下步骤：

(1)供试品溶液通过以下任意一种方式制备：

方式I：当溶出介质为溶剂A时，将待测样品和所述溶出介质的混合物进行固液分离，获得的滤液即为供试品溶液A；

方式II：当溶出介质为溶剂B时，将所述待测样品和所述溶出介质的混合物分层，取水相，即为供试品溶液B；

其中，所述待测样品为泊沙康唑注射液；

所述溶剂A为难溶解待测样品中的游离药物的水性溶剂；

方式I中，所述溶剂A的pH值为4以上；

所述溶剂B为易溶解待测样品中的游离药物的溶剂，且所述溶剂B和所述溶剂A不混溶；

所述溶出介质与所述泊沙康唑注射液的体积比为10:1以上；

所述方式II中，所述溶剂B与所述待测样品的体积之比为1:0.001～1:50；

(2)将步骤(1)中所述供试品溶液A或供试品溶液B经高效液相色谱法检测，即可。

步骤(1)中，所述待测样品中的游离药物一般为泊沙康唑。

步骤(1)中，所述泊沙康唑注射液为本领域常规市售产品，例如购自默沙东制药有限公司。

步骤(1)中，所述泊沙康唑注射液的规格可为本领域常规的规格，例如16.7mL：300mg，即泊沙康唑注射液的体积为16.7mL，其中有效药物含量为300mg。