[发明专利]肿瘤靶向多肽、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种缀合物，其特征在于包含肿瘤靶向多肽和一种活性成分，所述肿瘤靶向多肽为氨基酸序列为SEQ ID NO.1-4或SEQ ID NO.8-9或RCSHYTGIRCSHGIYTGIRCQH中之一的多肽；

二者通过一种连接器(linker)缀合；并且其中所述活性成分为治疗成分或诊断成分。

2.如权利要求1所述的缀合物，其所述连接器包含共价键连接或非共价键连接。

3.如权利要求2所述的缀合物，其所述共价键连接包含肽键，酯键，二硫键，磷酸二酯键，脲键，异氰酸酯键，或它们的组合。

4.如权利要求1所述的缀合物，其特征在于所述治疗成分包含细胞穿膜肽(CPP)。

5.如权利要求4所述的缀合物，其特征在于所述细胞穿膜肽为SEQ ID NO.12氨基酸序列所示的多肽，来自HIV的反式激活蛋白TAT的氨基酸片段，EC-SOD来源的肝素结合域(HBD)的氨基酸片段或HBEGF来源的肝素结合域(HBD)的氨基酸片段。

6.如权利要求4所述的缀合物，其特征在于所述缀合物包含氨基酸序列为SEQ IDNO.13-15中之一的多肽。

7.如权利要求1所述的缀合物，其特征在于所述治疗成分包含放射性治疗成分，化学治疗成分，酶或它们的组合。

8.如权利要求7所述的缀合物，其特征在于所述放射性治疗成分包含放射性同位素，所示放射性同位素为碘-131，镥-177，钇-90，钐-153，磷-32，铯-131，钯-103，镭-223，碘-125，硼-10，锕-225，铋-213，镭-225，铅-212，钍-232或它们的组合。

9.如权利要求7所述的缀合物，其特征在于所述化学治疗成分包含卡培他滨(capecitabine),顺铂(cisplatin),曲妥珠单抗(trastuzumab),氟维司群(fulvestrant),它莫西芬(tamoxifen),来曲唑(letrozole),依西美坦(exemestane),阿那曲唑(anastrozole),氨鲁米特(aminoglutethimide),睾内酯(testolactone),伏氯唑(vorozole),福美坦(formestane),法倔唑(fadrozole),来曲唑(letrozole),埃罗替尼(erlotinib),阿法替尼(lafatinib),达沙替尼(dasatinib),吉非替尼(gefitinib),伊马替尼(imatinib),pazopinib,拉帕替尼(lapatinib),舒尼替尼(sunitinib),尼罗替尼(nilotinib),索拉非尼(sorafenib),nab-紫杉醇(nab-palitaxel)，或它们的组合物。

10.如权利要求1所述的缀合物，其特征在于所述诊断成分包含放射性诊断成分，荧光成分或它们的组合物。

11.如权利要求10所述的缀合物，其特征在于所述放射性诊断成分包含氟-18，锝-99，钼-99，铷-82，锶-82，铊-201或它们的组合物。