[发明专利]甲磺酸阿美替尼晶型及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种甲磺酸阿美替尼的晶型A，其特征在于，粉末X-射线衍射图谱包含有2θ在8.25±0.2°，10.07±0.2°，12.31±0.2°，15.34±0.2°，16.38±0.2°，18.36±0.2°，18.76±0.2°，19.71±0.2°，20.09±0.2°，20.69±0.2°，23.07±0.2°，24.60±0.2°，28.61±0.2°处的特征衍射峰。

2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征在于，其具有与附图图1基本相同的XRPD图谱。

3.制备权利要求1或2所述的晶型A的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将阿美替尼游离碱与脂肪醚混合，得到混悬液；

(2)将甲磺酸经脂肪醚稀释后加入步骤(1)的混悬液中使其成盐；

(3)搅拌、过滤、收集固体、干燥，得到甲磺酸阿美替尼晶型A。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，脂肪醚为C₂～C₆的脂肪醚，优选甲基叔丁基醚和异丙醚，更优选甲基叔丁基醚。

5.一种甲磺酸阿美替尼的晶型B，其特征在于，粉末X-射线衍射图谱包含有2θ在7.47±0.2°，8.99±0.2°，9.97±0.2°，11.43±0.2°，11.95±0.2°，14.11±0.2°，14.78±0.2°，16.13±0.2°，16.97±0.2°，17.57±0.2°，18.02±0.2°，18.54±0.2°，21.16±0.2°，21.69±0.2°，22.36±0.2°，23.38±0.2°，25.90±0.2°，27.20±0.2°处的特征衍射峰。

6.根据权利要求5所述的晶型B，其特征在于，其具有与附图图4基本相同的XRPD图谱。

7.制备权利要求5或6所述的晶型B的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将阿美替尼游离碱与卤代烷烃混合，制成溶液；

(2)将甲磺酸经卤代烷烃稀释后加入步骤(1)的溶液中使其成盐；

(3)搅拌、过滤、收集固体、干燥，得到甲磺酸阿美替尼晶型B。

8.一种甲磺酸阿美替尼的晶型C，其特征在于，粉末X-射线衍射图谱包含有2θ在6.33±0.2°，7.94±0.2°，8.67±0.2°，10.53±0.2°，10.93±0.2°，11.91±0.2°，13.95±0.2°，15.05±0.2°，15.94±0.2°，16.21±0.2°，16.74±0.2°，17.47±0.2°，19.11±0.2°，19.71±0.2°，20.84±0.2°，21.18±0.2°，21.53±0.2°，22.02±0.2°，22.54±0.2°，23.56±0.2°，23.91±0.2°，24.36±0.2°，25.74±0.2°，26.48±0.2°，27.25±0.2°，28.56±0.2°，29.01±0.2°处的特征衍射峰。

9.根据权利要求8所述的晶型C，其特征在于，其具有与附图图7基本相同的XRPD图谱。

10.制备权利要求8或9所述的晶型C的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将阿美替尼游离碱与无水乙醇混合，得混悬液；

(2)将甲磺酸经无水乙醇稀释后加入步骤(1)的混悬液中使其成盐；

(3)搅拌、过滤、收集固体、干燥，得到甲磺酸阿美替尼晶型C。