[发明专利]阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明涉及阿莫西林可溶性粉及其制备方法。阿莫西林可溶性粉包括：阿莫西林27‑33份；助溶剂1.8‑2.2份；所述助溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000中的一种或几种的组合；稳定剂0.45‑0.55份；所述稳定剂选自乙二胺四乙酸二钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠中的一种或几种的组合；稀释剂59‑74份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、水溶性淀粉中的一种或几种的组合。本发明阿莫西林可溶性粉具有更高的溶解性和更好的稳定性。

技术领域

本发明涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

背景技术

阿莫西林属于β-内酰胺类抗生素，是一种最广泛应用的半合成青霉素类广谱抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，口服吸收迅速，具有很强的抗菌杀菌作用。对绝大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素，对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、沙门氏菌、嗜血杆菌和巴氏杆菌等有较强的作用，对青霉素酶敏感，因此对于耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。非常适用于治疗鸡对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染和敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染。早在20世纪六十年代，英国比彻姆公司就已对阿莫西林进行开发研制。

阿莫西林具有强杀菌作用，与此同时其也具有强穿透细胞壁的能力。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，细菌无法依靠转肽酶合成糖肽去建造细胞壁，细菌细胞会迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失水份不断渗透而胀裂死亡。

为便于运输及混饮给药使用，阿莫西林在兽药中主要是以可溶性粉剂为主。阿莫西林对胃酸相当稳定，单胃动物内服后74％-92％吸收，胃肠道的内容物虽然能影响到阿莫西林的吸收速率，但不影响吸收程度，故可混饲给药。虽然阿莫西林口服吸收迅速，但阿莫西林的最大溶解度是非常有限的，在100ml水中其溶解度仅为0.1-0.2g，溶解过程中还容易与水中的钙镁离子等络合而形成沉淀。

目前，较多的阿莫西林可溶性粉都是由阿莫西林与无水葡萄糖进行物理混合而成的制剂，该法制得的阿莫西林可溶性粉水溶性较差，阿莫西林无法完全溶解于水中，不足以满足集约化养殖和混饲给药的药效需求。

目前已公开了一些阿莫西林可溶性粉，但其稳定性及溶解性仍有待于进一步改善。

发明内容

本发明实施例提供一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，该阿莫西林可溶性粉具有更高的溶解性和更好的稳定性。

一种阿莫西林可溶性粉，以重量份计包括：

阿莫西林27-33份；

助溶剂1.8-2.2份；所述助溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000中的一种或几种的组合；

稳定剂0.45-0.55份；所述稳定剂选自乙二胺四乙酸二钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠中的一种或几种的组合；

稀释剂59-74份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、水溶性淀粉中的一种或几种的组合。

进一步地，所述阿莫西林可溶性粉，以重量份计包括：

阿莫西林28.5-31.5份；

助溶剂1.9-2.1份；所述助溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000中的一种或几种的组合；

稳定剂0.48-0.53份；所述稳定剂选自乙二胺四乙酸二钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠中的一种或两种的组合；

稀释剂63-70份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、水溶性淀粉中的一种或几种的组合。

更进一步地，所述阿莫西林可溶性粉，以重量份计包括：

阿莫西林30份；