[发明专利]杂芳类衍生物的自由碱晶型及其制备方法在审
申请号: | 202110574030.3 | 申请日: | 2021-05-25 |
公开(公告)号: | CN113717202A | 公开(公告)日: | 2021-11-30 |
发明(设计)人: | 李媛媛;呙临松 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D495/04;C07D471/08;C07D401/14;C07D403/14;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P1/04;A61P1/00;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/519 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 王卫彬;何敏清 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳类 衍生物 自由 碱晶型 及其 制备 方法 | ||
1.通式(I)所示化合物的晶型,其结构如下所示:
其中:
L1选自键、-(CH2)r-、-(CH2)rS(O)2-、-S(O)2(CH2)r-、-(CH2)rS(O)2NRa-、-(CH2)rNRa-、-C(O)(CH2)r-、-C(O)(CH2)rNRa-、-C(O)(CH2)rNRa(CH2)s-、-(CH2)rC(O)-或-(CH2)rC(O)NRa-;
Ra选自氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基或C1-6烷氧基;
R1选自氢、氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-10元杂芳基,任选地进一步被氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代,优选氢、氰基、卤素、C1-3烷基、C3-6环烷基、3-8元杂环基,苯基或5-6元含氮杂芳基,任选地进一步被氰基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基或C1-3羟烷基中的一个或多个取代基所取代;
R2选自氢或C1-6烷基;
R3选自氢、羟基、卤素、氨基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基单取代的氨基、C1-6烷基双取代的氨基、C3-8环烷基、3-10元杂环基、C6-12芳基或5-10元杂芳基,任选地进一步被卤素、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6烷基单取代的氨基、C1-6烷基双取代的氨基、C3-8环烷基、3-10元杂环基、C6-12芳基或5-10元杂芳基中的一个或多个取代基所取代,优选氢、羟基、卤素、氨基、C1-3烷基、C3-6环烷基、含1-2个选自N、O或S杂原子的4-7元杂环基,苯基或5-6元含氮杂芳基,任选地进一步被卤素、氨基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3羟烷基、C1-3烷基单取代的氨基、C1-3烷基双取代的氨基、C3-6环烷基、4-7元杂环基,苯基或5-6元含氮杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R4选自氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基或C1-6烷氧基;
环A选自芳基、五元含硫杂环基,优选苯基、
环B选自5-10元含氮杂环基,优选
m为1、2或3;
r为0、1、2或3;
s为1、2或3。
2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述通式(I)进一步如通式(II)所示:
其中,n为1或2。
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