[发明专利]一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法

说明书

本发明涉及一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法，向反应器中加入化合物一、催化剂碘单质、有机溶剂和磁子一个，将反应器置于70‑90℃油浴锅中加热搅拌反应6～10小时，终止反应，提纯产物得到吲哚并喹啉类化合物；其中所述化合物一为邻氨基苯乙烯或3‑甲基‑6‑乙烯基苯胺。本发明反应条件温和、产率较高及对环境友好；有一定的生物活性，可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

技术领域

本发明涉及杂环化合物合成技术领域，具体涉及一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法。

背景技术

含吲哚的杂环化合物是一种重要的化工中间体及产品，该类化合物被广泛的发现于许多重要的天然产物中。近些年来，吲哚并喹啉类化合物作为DNA插入剂以及优异的抗疟疾特性受到了广泛的关注。白叶藤的根部因含大量白叶藤碱(一种吲哚并喹啉类化合物)常被用于治疗疟疾。然而现有技术中并无可靠的吲哚并喹啉类化合物的制备方法。

发明内容

本发明旨在提供一种工艺过程简单，反应温和，对环境友好的吲哚并喹啉类化合物的制备方法。

本发明所采用的方案是：

一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法，向反应器中加入化合物一、催化剂碘单质、有机溶剂和磁子一个，将反应器置于70-90℃油浴锅中加热搅拌反应6～10小时，终止反应，提纯产物得到吲哚并喹啉类化合物；其反应式如下：

所述化合物一为邻氨基苯乙烯或3-甲基-6-乙烯基苯胺。

优选地，所述化合物一、单质碘、有机溶剂的用量比为(0.2～10)mmol：(0.1～5)mmol：(2～50)ml。

优选地，所述有机溶剂为二甲亚砜溶液。

优选地，所述反应器底端浸没在硅油油浴中，硅油高度高于反应器内液面高度。

优选地，所述碘单质的纯度不低于99.5％；所述有机溶剂的纯度不低于99.5％。

优选地，磁力搅拌转速为100～600转/s。

优选地，其特征在于，终止反应的方式为加水。

优选地，提纯的方式为用有机溶剂萃取，所得有机相合并，经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得吲哚并喹啉类类化合物。

本发明的另一目的是提供一种吲哚并喹啉类化合物，采用上述的方法制备得到。

本发明的另一目的是提供上述的吲哚并喹啉类化合物在药物合成、农药合成以及涂料染料合成领域的应用。

本发明使用碘单质作为催化剂，双分子邻氨基苯乙烯直接反应生成所需吲哚并喹啉类化合物，能保证反应绿色，高效，高原子经济性的进行。反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。合成的吲哚并喹啉类化合物具有一定的生物活性，可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

具体实施方式

为更好的理解本发明，下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明的内容不仅仅局限于下面的实施例。

实施例1、11-甲基-6-H-吲哚[2,3-b]喹啉的制备：

加入0.2mmol邻氨基苯乙烯、催化剂50mol％I₂、2mL二甲亚砜溶液和磁子一个。将反应器置于70-90℃油浴锅中加热反应时间8小时。将反应液倒入分液漏斗中，加入15mL蒸馏水，用10mL乙酸乙酯萃取3次，所得有机相合并，经旋转蒸发仪旋干，粗产品经柱色谱分离纯化，得11-甲基-6-H-吲哚[2,3-b]喹啉18.8mg，为黄色固体，产率为72％。