[发明专利]一种JAK抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 202110570020.2 | 申请日： | 2021-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN113292569A | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 朱怡君;金生华;钱凯;叶欣;陈益林;袁义淞;张锡予;孙光祥;王兵 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07C69/78 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213018 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 jak 抑制剂 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)化合物2与化合物3在催化剂的作用下进行偶联反应生成化合物4；
(2)在一定溶剂中，步骤(1)中所得化合物4经D-二苯甲酰酒石酸拆分，得到化合物5；
(3)化合物5经碱游离脱保护、酸成盐得到化合物1；其反应式如下所示：
2.如权利要求1所述的磷酸芦可替尼中的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中使用的催化剂选自四三苯基膦钯和/或醋酸钯。
3.如权利要求1所述的磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中使用的溶剂选自四氢呋喃、二氧六环或甲苯。
4.如权利要求1所述的磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中使用的溶剂选自乙腈、四氢呋喃、丙酮。
5.如权利要求1所述的磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中D-二苯甲酰酒石酸与化合物4的摩尔比为0.5～1：1。
6.如权利要求1所述的磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中使用的碱选自氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、碳酸钾。
7.一种如结构式4所示的化合物：
8.一种如结构式5所示的化合物：
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