[发明专利]单萜类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110558485.6 | 申请日: | 2021-05-21 |
公开(公告)号: | CN113336627B | 公开(公告)日: | 2022-12-09 |
发明(设计)人: | 李宁;陈刚;周地;肖姣 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07C35/14 | 分类号: | C07C35/14;C07C29/74;A61K31/047;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P39/06 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 房艳萍;李馨 |
地址: | 117004 辽宁省本*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 单萜 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.单萜类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,其为以下结构:
2.权利要求1所述的单萜类化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)文冠果花(flower of Xanthoceras sorbifolium Bunge)用乙醇或甲醇提取,回收提取液得粗提物;
(2)步骤(1)所得粗提物经水溶解后,分别使用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇,依次萃取得到萃取物;
(3)步骤(2)所得萃取物经硅胶柱色谱法分离,以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和甲醇混合溶剂、或二氯甲烷和甲醇混合溶剂为洗脱溶剂梯度洗脱;
(4)上述步骤(3)中所得流分经ODS色谱分离,以甲醇和水混合溶剂、或乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱;
(5)上述步骤(4)中所得甲醇和水体积比2:8~6:4、或乙腈和水体积比1:9~5:5流分经HPLC-UV色谱进一步分离,以甲醇和水混合溶剂、或乙腈和水混合溶剂为流动相洗脱,得到单萜类化合物1。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的提取方法为冷浸或热回流法提取3-6次,每次3-24h,甲醇或乙醇的体积浓度为50%~100%,文冠果花与甲醇或乙醇的重量体积比为1:5~1:15g/mL。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)中所述的有机溶剂萃取法,采用水溶解粗提物,按照水相和有机相的体积比1:1,分别使用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取3-6次。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述石油醚和乙酸乙酯混合溶剂中石油醚和乙酸乙酯体积比为100:3~100:100;石油醚和丙酮混合溶剂中石油醚和丙酮的体积比为100:3~100:100;二氯甲烷和丙酮混合溶剂中二氯甲烷和丙酮的体积比为100:0~100:50;氯仿和丙酮混合溶剂中氯仿和丙酮的体积比为100:0~100:50;二氯甲烷和甲醇混合溶剂中二氯甲烷和甲醇的体积比为100:0~100:30;氯仿和甲醇的混合溶剂中氯仿和甲醇的体积比为100:0~100:30。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(4)中所述甲醇和水混合溶剂中甲醇和水的体积比为1:9~9:1;乙腈和水混合溶剂中乙腈和水的体积比为1:9~8:2。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(5)中所述甲醇和水混合溶剂中甲醇和水的体积比为1:9~7:3;乙腈和水混合溶剂中乙腈和水的比为1:9~6:4。
8.一种药物组合物,包含权利要求1所述的单萜类化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
9.权利要求1所述的单萜类化合物及其药学上可接受的盐,或权利要求8所述的药物组合物在制备预防或治疗神经退行性疾病药物、抗氧化剂中的应用。
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