[发明专利]含氮饱和杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用有效
| 申请号： | 202110556657.6 | 申请日： | 2021-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN113717161B | 公开（公告）日： | 2023-06-09 |
| 发明（设计）人： | 邱关鹏;王永钢;邓代国;雷曾荣 | 申请（专利权）人： | 广州费米子科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D471/04;C07D261/20;C07D487/04;C07D401/12;C07D221/04;A61K31/437;A61K31/403;A61K31/416;A61P29/00;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 牟科;何伟 |
| 地址： | 510330 广东省广州市海珠区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 饱和 杂环化合物 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.式(a)化合物或其药学上可以接受的盐，
其中，
表示单键或双键，条件是两个中有且仅有一个表示双键；
X1为NR3；
X2为CR3’；
X1及其取代基与相邻的碳原子及其取代基R3’一起形成5-至6-元杂芳环，所述5-至6-元杂芳环被1-2个R3’取代；
R3’选自-H、卤素、-OR和C1-6烷基；
R4为-H；
R5为-H；
R1和R2各自独立地为C1-6烷基；
R为C1-6烷基；
s为1；
r为1。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可以接受的盐，其中
R1和R2各自独立地为甲基；
R3’为C1-4烷基。
3.式(a)化合物或其药学上可以接受的盐，
其中，
表示单键或双键，条件是两个中有且仅有一个表示双键；
X1为CR3’；
X2为NR3；
X1及其取代基与相邻的碳原子及其取代基R3’一起形成苯环，所述苯环被1-2个R3’取代；
R3选自-H和C1-6烷基；
R3’选自-H和C1-6烷基；
R4为-H；
R5为-H；
R1和R2各自独立地为C1-6烷基；
s为1；
r为1。
4.根据权利要求3的化合物或其药学上可以接受的盐，其中，
R3’为C1-4烷基；
R3选自H或C1-4烷基；R1和R2各自独立地为甲基。
5.化合物或其药学上可以接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：
6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐，其特征在于，所述药学上可以接受的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、扁桃酸盐、富马酸盐、丙二酸盐、苹果酸盐、2-羟基丙酸盐、草酸盐、羟乙酸盐、水杨酸盐、葡萄糖醛酸盐、半乳糖醛酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐、门冬氨酸盐、谷氨酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、三氟甲磺酸盐或它们的组合。
7.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有治疗有效剂量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐，以及药学上可接受的载体或者赋形剂。
8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐或如权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防受SSTR4活化影响的疾病或症状的药物中的应用。
9.如权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐或如权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防疼痛的药物中的应用。
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