[发明专利]并环化合物及其制备方法、药物组合物和应用有效

专利信息
申请号: 202110556640.0 申请日: 2021-05-21
公开(公告)号: CN113717167B 公开(公告)日: 2022-12-02
发明(设计)人: 邓代国;邱关鹏;王永钢;雷曾荣 申请(专利权)人: 广州费米子科技有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D403/12;C07D209/52;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/24;A61P29/00;A61P25/00;A61K31/437;A61K31/416;A61K31/403
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 牟科;何伟
地址: 510330 广东省广州市海珠区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 环化 及其 制备 方法 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,或其药学上可以接受的盐:

其中,R1选自-H和C1-6烷基;

L1选自-NH-;

R2、R3各自独立地选自-H和C1-6烷基,其中R2和R3不同时为-H;或R2和R3一起形成包含0至1个-O-的3至6元饱和环状基团;

R4、R5、R6、R7、R8各自独立地选自-H和C1-6烷基,且R4、R5、R6、R7、R8中所述的烷基各自独立任选进一步被0至4个选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、羟基和C1-4烷氧基的取代基所取代;

A选自C6-14芳基和5至14元杂芳基,且A中所述芳基和杂芳基任选进一步被1至4个R10取代;其中所述杂芳基包含1至4个选自N、O或S的杂原子;

L2选自单键;

R10各自独立地选自-H、C1-6烷基和-SR11,且至少一个R10为-SR11,其中R11各自独立地选自C1-6烷基、-(CH2)n-C3-10碳环基、-(CH2)n-(3至10元杂环基)或5至6元杂芳基,所述的杂环基和杂芳基含有1至2个选自N、O或S的杂原子;

m每次出现时独立地选自0、1、2和3;

n每次出现时独立地选自0、1、2和3。

2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,

R1为-H。

3.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,所述化合物具有式(VI)结构特征:

4.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,所述化合物具有式(II)结构特征:

5.根据权利要求4所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,

R1为-H;

L1为-NH-;

L2为单键。

6.根据权利要求4所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,

R2和R3各自独立地为C1-6烷基;

或R2和R3一起形成包含0至1个-O-的3至6元饱和环状基团。

7.根据权利要求4所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,

R11各自独立地选自C1-6烷基、-(CH2)n-C3-10碳环基、-(CH2)n-(3至10元杂环基)和5至6元杂芳基,所述的杂环基或杂芳基含有1至2个选自N、O和S的杂原子。

8.根据权利要求7所述的化合物,或其药学上可以接受的盐,其特征在于,R11各自独立地选自甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、噻吩基和噻唑基。

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