[发明专利]1-烷基-5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110538114.1 | 申请日: | 2021-05-18 |
公开(公告)号: | CN113173917B | 公开(公告)日: | 2022-04-08 |
发明(设计)人: | 王绍杰;杨玉威;段雨琳 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D209/12;A61K31/41;A61K31/513;A61P19/06 |
代理公司: | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人: | 李珉 |
地址: | 117004 辽宁省本*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 四唑基 嘧啶 吲哚 甲腈类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物或其在药学上可接受的盐、互变异构体,其特征在于,所述的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物结构如通式I或II所示:
其中,R为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基、取代或未取代的苄基,所述取代基为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物或其在药学上可接受的盐、互变异构体,其特征在于,如通式I所示的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物;
其中,R为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C4烷基、取代或未取代的苄基,所述取代基为卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物或其在药学上可接受的盐、互变异构体,其特征在于,如通式I所示的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物;
其中,R为甲基、异丙基、异丁基、异戊基、甲基烯丙基、烯丙基、3-甲基丁-2-烯-1-基、环戊基、环丙基、环己基、4-甲基苄基、4-(叔丁基)苄基、4-氯苄基、4-氟苄基、4-溴苄基、4-甲氧基苄基、3-氯苄基、3-溴苄基、3-氟苄基、3-甲氧基苄基、2-氯苄基、2,6-二氯苄基、2,4-二氯苄基或苄基。
4.根据权利要求1所述的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物或其在药学上可接受的盐、互变异构体,其特征在于,所述的5-四唑基/嘧啶酮基-1H-吲哚-3-甲腈类化合物为,下述化合物Y-5a~W-9e中的任一个:
Y-5a:5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5b:1-正丙基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5c:1-烯丙基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5d:1-异丙基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5e:1-异丁基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5f:1-异戊基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5g:1-环丙甲基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5h:1-环戊基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5i:1-环己甲基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5j:1-苄基-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5k:1-(4-氟苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5l:1-(4-氯苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5m:1-(4-溴苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5n:1-(4-甲氧基苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5o:1-(4-甲基苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
Y-5p:1-(2-甲氧基苄基)-5-(1H-四唑-5-基)-1H-吲哚-3-甲腈
W-9a:1-异丙基-5-(4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)-1H-吲哚-3-甲腈
W-9b:1-异丁基-5-(4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)-1H-吲哚-3-甲腈
W-9c:1-异戊基-5-(4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)-1H-吲哚-3-甲腈
W-9d:1-环丙甲基-5-(4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)-1H-吲哚-3-甲腈
W-9e:1-环戊基-5-(4-氧代-1,4-二氢嘧啶-2-基)-1H-吲哚-3-甲腈
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