[发明专利]一种喜树碱类似物固体分散体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种喜树碱类似物固体分散体，其特征在于，由如下重量百分数的原料制成：

喜树碱类似物1～15％、水溶性载体75～95％、功能性辅料0～10％；

所述喜树碱类似物、水溶性载体、功能性辅料合计100％；

所述喜树碱类似物为式(I)所示化合物：

所述水溶性载体为聚乙烯吡咯烷酮PVP k30；

所述功能性辅料为十二烷基硫酸钠。

2.如权利要求1所述喜树碱类似物固体分散体，其特征在于，由如下重量百分数的原料制成：

喜树碱类似物1～10％、水溶性载体80～95％、功能性辅料1～10％。

3.如权利要求1所述喜树碱类似物固体分散体的制备方法，其特征在于，所述制备方法为旋转蒸发法、喷雾干燥法、热熔挤出法中的任意一种。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述旋转蒸发法为：

按配方比例称取喜树碱类似物、水溶性载体以及功能性辅料，溶于有机溶剂，在30～70℃下搅拌0.5～6h，得到混合物溶液；将混合物溶液通过旋转蒸发仪去除溶剂，得到喜树碱类似物固体分散体薄膜；将喜树碱类似物固体分散体薄膜置于真空干燥箱中干燥后，经粉碎，过筛，即得喜树碱类似物固体分散体粉末；

所述有机溶剂选自丙酮、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃、异丙醇中的一种或两种以上任意比例的混合溶剂；

所述旋转蒸发仪去除溶剂的温度为25～75℃。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述喷雾干燥法为：

按配方比例称取喜树碱类似物、水溶性载体以及功能性辅料，溶于有机溶剂，在30～70℃下搅拌0.5～6h，得到混合物溶液；将混合物溶液用喷雾干燥法进行干燥，收集粉末，即得喜树碱类似物固体分散体粉末；

所述有机溶剂选自丙酮、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃和异丙醇中的一种或两种以上任意比例的混合溶剂；

所述喷雾干燥法的参数为：入口温度55～75℃、出口温度35～55℃、雾化压力3～6kg/cm²、蠕动泵速度2～5mL/min。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述热熔挤出法为：

按配方比例称取喜树碱类似物、水溶性载体以及功能性辅料，混合均匀后加入双螺杆热熔挤出机中，经过机器内热熔温度的处理，双螺杆挤压的推动，口模成型的加工，挤出物在室温自然冷却后，成为条状固体分散体；经剪切、粉碎、过筛，即得喜树碱类似物固体分散体粉末；

所述热熔挤出法的参数为：热熔温度80～200℃，螺杆旋转速度15～300r/min。

7.如权利要求1所述喜树碱类似物固体分散体在制备治疗肺癌、肛门癌、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、小肠癌、胃癌、肝癌、结肠癌、头颈癌的药物中的应用。

8.一种药物制剂，所述药物制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或混悬剂，其特征在于，由权利要求1所述喜树碱类似物固体分散体添加赋形剂制成，所述赋形剂选自填充剂、润滑剂、助流剂、粘合剂、崩解剂。