[发明专利]一种具有抗精神类疾病的栀子蓝色素及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110505136.8 申请日: 2021-05-10
公开(公告)号: CN113402460B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: 陶伟伟;赵明;蒋启航;姚广大 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C07D221/04 分类号: C07D221/04;C07D513/00;C07D471/14;C07D498/04;C12P17/06;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61K31/435
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 陆志斌
地址: 210023 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 精神 疾病 栀子 色素 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有抗精神疾病的栀子蓝色素,其特征在于,栀子蓝色素为以下化合物:

2.权利要求1所述的具有抗精神疾病的栀子蓝色素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)分别称取栀子苷和6β-羟基京尼平苷,分别加水溶解,加入纤维素酶,进行酶水解反应,水解后,减压浓缩,得栀子苷和6β-羟基京尼平苷酶解后的浸膏;

(2)取栀子苷酶解后的浸膏,用磷酸缓冲液溶解后分成3份,分别加入适量的甘氨酸、L-色氨酸、L-半胱氨酸,加热搅拌反应,取出反应液,D101大孔树脂柱层析,先用纯水洗脱,再用50%乙醇水溶液洗脱并收集蓝色组分,继而使用高效液相制备色谱对各组分进行进一步纯化,分别得到栀子蓝色素A、栀子蓝色素D和栀子蓝色素E;

(3)取6β-羟基京尼平苷酶解后的浸膏,用磷酸缓冲液溶解后,分成两份,分别加入适量的L-苏氨酸、L-色氨酸,加热搅拌反应;取出反应液,D101大孔树脂柱层析,先用纯水洗脱,再用50%乙醇水溶液洗脱并收集蓝色组分,继而使用高效液相制备色谱对组分进行进一步纯化,得到栀子蓝色素G、栀子蓝色素H。

3.权利要求2所述的具有抗精神疾病的栀子蓝色素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)分别称取栀子苷和6β-羟基京尼平苷,分别加水溶解,并按栀子苷或6β-羟基京尼平苷与纤维素酶重量比2:1加入纤维素酶,于40~50℃水解24~48h后结束反应,减压浓缩,得栀子苷和6β-羟基京尼平苷酶解后的浸膏;

(2)取栀子苷酶解后的浸膏,用pH 7.3的磷酸缓冲液溶解后分成3份,分别加入适量的甘氨酸、L-色氨酸、L-半胱氨酸,75℃加热搅拌反应5h,取出反应液,D101大孔树脂柱层析,先用纯水洗脱3个柱体积后,再用50%乙醇水溶液洗脱并收集蓝色组分,继而使用高效液相制备色谱,C18半制备柱;流动相为甲醇和水;流速3ml/min,对各组分进行进一步纯化,分别得到栀子蓝色素A、栀子蓝色素D和栀子蓝色素E;

(3)取6β-羟基京尼平苷酶解后的浸膏,用pH 7.3的磷酸缓冲液溶解后,分成两份,分别加入适量的L-苏氨酸、L-色氨酸,75℃加热搅拌5h;取出反应液,上D101大孔树脂柱层析,先用纯水洗脱3个柱体积后,再用50%乙醇水溶液洗脱并收集蓝色组分,继而使用高效液相制备色谱,C18半制备柱;流动相为甲醇和水,流速3ml/min,对组分进行进一步纯化,得到栀子蓝色素G、栀子蓝色素H。

4.权利要求1所述的具有抗精神疾病的栀子蓝色素在制备抗精神疾病的药物中的应用。

5.权利要求1所述的具有抗精神疾病的栀子蓝色素在制备治疗焦虑症、抑郁症、帕金森氏病和阿尔茨海默氏病的药物中的应用。

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