[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的合成在审
| 申请号： | 202110485400.6 | 申请日： | 2016-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN113816962A | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 西里尔·本海姆;陈伟;艾瑞克·戈德曼;A·霍尔瓦思;菲利普·派伊;马克·S·斯麦思;埃里克·J·弗纳 | 申请（专利权）人： | 药品循环有限责任公司;杨森制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 合成 | ||
1.一种用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是式(I)的化合物，所述方法包括使式(II)的化合物与式(III)的化合物反应，其中X是硼酸、硼酸酯或卤素：
2.如权利要求1所述的用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是所述式(I)的化合物，所述方法包括使所述式(II)的化合物与苯基硼酸反应：
3.如权利要求2所述的方法，其中所述方法包括使式(II)的化合物与苯基硼酸在催化剂和碱存在下反应。
4.如权利要求1所述的用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是所述式(I)的化合物，所述方法包括使所述式(II)的化合物与式(III)的化合物反应，其中X是卤素：
5.如权利要求4所述的方法，其中所述方法包括使所述式(II)的化合物与式(III)的化合物在铜盐存在下反应，其中X是卤素。
6.一种用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是式(I)的化合物，所述方法包括使式(IV)的化合物与苯酚反应，其中X是卤素：
7.如权利要求6所述的方法，其中所述方法包括使式(IV)的化合物与苯酚在铜盐存在下反应，其中X是卤素。
8.一种用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是式(I)的化合物，所述方法包括使式(V)的化合物与氨反应，其中L是离去基：
9.如权利要求8所述的方法，其中所述离去基是卤素、羟基、烃氧基、甲烷磺酸酯基、三氟甲烷磺酸酯基或-P(＝O)R62，其中R6独立地是OH、OR7(R7是烃基)或卤代。
10.一种用于制备1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(依鲁替尼)的方法，其中依鲁替尼是式(I)的化合物，所述方法包括将式(VI)的化合物还原：
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