[发明专利]一种酚苷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110484207.0 申请日: 2021-04-30
公开(公告)号: CN113185560B 公开(公告)日: 2022-07-12
发明(设计)人: 于金倩;王晓;王岱杰;宋祥云;赵恒强 申请(专利权)人: 山东省分析测试中心
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/08;A61P29/00;A61K31/7034
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 孙维傲
地址: 250014 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 酚苷类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

本申请提供一种酚苷类化合物及其制备方法和应用,所述酚苷类化合物具有式I所示结构:该化合物具有较好的抗炎效果,而且毒副作用低,具有良好的药用前景。

技术领域

本申请涉及天然药物化学领域,具体涉及一种酚苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本申请的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

酚苷类化合物是一类分布广泛于多种科属中的活性物质,目前已有多种化合物被证实具有抗炎、抗骨质疏松、抗病毒、抗氧化、抗雌激素等作用。炎性反应是由多种介质参与、炎性因子与机体不断斗争直至达到一个平衡的复杂过程,而中药是通过多途径,多环节发挥抗炎作用的。随着“回归自然”、“崇尚自然”消费潮流的涌起,天然药物因其安全、有效、毒副作用小的优点而受到重视,有着非常重要的开发利用价值。

青竹标(Scindapsus officinalis Schott)别名密腺崖角藤、水蜈蚣、爬树龙、金竹标,天南星科岩角藤的全株,主要分布于云南、贵州、广西,是一种在当地应用广泛的珍稀民族药。《云南中草药选》记载其具有祛瘀镇痛、润肺止咳的功效,可治跌打损伤、骨折、风湿麻木、支气管炎、百日咳;《广西药植名录》记载其“消肿,止痛,治跌打,风湿,痈疮”;《贵州药植目录》记载其“去瘀生新,镇痛”。为了充分发掘青竹标抗炎的药效物质基础,我们对其化学成分进行了研究,从中得到一种新的酚苷类化合物,且该化合物具有显著的抗炎活性。

然而,青竹标中的化学成分种类多且复杂,为了进一步研究其活性成分,促进青竹标的开发应用并保证其临床疗效,对其进行提取分离,并探究其生理活性尤为必要。

发明内容

本发明提供了一种酚苷类化合物及其制备方法和应用。本发明所述酚苷类化合物提取分离自青竹标植物,该化合物具有良好的抗炎效果,尤其毒副作用低,具有良好的药用前景。

具体地,本发明的技术方案如下所述:。

在本发明的第一方面,本发明提供了一种阿魏酸酚苷类化合物,其化学名称为:

4-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1–3)-β-D-glucopyranosyl]-(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylic acid,其具有式I所示结构:

在本发明的第二方面,本发明提供了上述式I化合物的制备方法,在本发明的一些实施方式中,式I化合物提取自青竹标药材,包括:采用乙醇回流提取得到青竹标乙醇粗提物,然后进行萃取以获取正丁醇部位,对正丁醇部位先后进行C18吸附树脂色谱和RP-C18高压制备柱色谱,得到式I所示阿魏酸酚苷类化合物。

在一些具体地实施方式中,所述方法包括:

(1)取青竹标药材,粉碎,95%乙醇加热回流提取三次,固液比为1:3,每次2h,将提取液合并过滤,浓缩至无醇味,得青竹标乙醇粗取物;

(2)将步骤1中粗提物加入水超声打散,依次用等体积石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次,得到正丁醇萃取部位,回收正丁醇萃取溶剂得到正丁醇相粗提物(正丁醇部位);

(3)将步骤2中所得的正丁醇相粗提物(正丁醇部位)加水稀释,通过C18吸附树脂色谱,依次用5±1%MeOH、12±1%MeOH、30±1%MeOH、60±1%MeOH、80±1%MeOH、100%MeOH进行洗脱,每1500ml作为一个单位接收,每个梯度洗脱3个接收单位,将各洗脱部分减压浓缩至干;

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