[发明专利]雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物，其特征在于，其具有通式II所示结构：

所述通式II中R₁为甲基、异丙基、异丁基、异戊基、环丙甲基、环己基甲基、苄基、对氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对甲氧基苄基、对甲基苄基、对叔丁基苄基或噻唑-2-基。

2.权利要求1所述的雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

(1)将雷公藤红素溶于有机溶剂中，加入无机碱与碘甲烷反应1-96h得到中间体c-2；

(2)中间体c-2与溴乙酸乙酯溶于有机溶剂中，加入无机碱，1-80℃下反应1-48h，随后加入无机碱的水溶液反应1-24h得到中间体c-3；

(3)将中间体c-3溶于有机溶剂中，在2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯，有机碱或无机碱条件下与氨基丙炔缩合得到中间体c-4；所述的有机碱为三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶或N,N-二异丙基乙胺，无机碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾或碳酸氢钠；

(4)得到的中间体c-4溶于有机溶剂中，在CuSO₄·5H₂O和抗坏血酸钠催化下与不同的叠氮化合物反应1-48h，得到相应的通式II所示的雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物；

3.一种雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物，其特征在于，所述的雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物为以下化合物FY-331～FY-346中的任一个；

4.权利要求3所述的一种雷公藤红素-1,2,3-三氮唑衍生物的应用，其特征在于，应用于制备治疗肿瘤疾病的药物中，所述肿瘤为肺癌、乳腺癌、结肠癌、胶质瘤。